[发明专利]磺酸类有机化合物的一步合成方法有效
申请号: | 201110025316.2 | 申请日: | 2011-01-24 |
公开(公告)号: | CN102140080A | 公开(公告)日: | 2011-08-03 |
发明(设计)人: | 刘兆刚;王致轩;丛欣;唐锋;杨士豹 | 申请(专利权)人: | 江苏先声药物研究有限公司 |
主分类号: | C07D231/18 | 分类号: | C07D231/18 |
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地址: | 210042 江苏省*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 磺酸类 有机化合物 一步 合成 方法 | ||
1.一步法制备有机磺酸类化合物的方法,其特征在于:以含有活性氢的化合物与羰基化合物在亚硫酸氢钠水溶液或焦亚硫酸钠水溶液中加热。
2.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于:含有活性氢的化合物为化合物结构中吸电子基团邻位含有氢原子的化合物。
3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于:吸电子基团为硝基、氰基、酯基或羰基。
4.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于:羰基化合物为化合物结构中含有酮羰基和醛羰基。
5.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于包括以下步骤
,
其中R1选自H、C1-6的烷基,C1-6的取代烷基,C6-12的芳基,C6-12的取代的芳基,烷基和芳基的取代基为卤素、硝基、氨基、酰基;
R2选自H、C1-6的烷基,C1-6的取代烷基,C6-12的芳基,C6-12的取代的芳基,烷基和芳基的取代基为卤素、硝基、氨基、酰基,且R1、R2不同时为氢;
Nu-为亲核试剂,Nu-选自OH-,-CN、-NH2、-OR、RCOO-、H-、烯类和芳烃化合物、Na、Sn2+、LiAlH4、NaBH4、BH3、RNH2、ROR、ROH、R2NH、R3N、NaOH、KNH2、RONa、NaH、RMgX、RLi、RNa;R选自烷基、取代烷基,芳基、取代的芳基,杂芳基、取代的杂芳基,杂环基、取代的杂环基;烷基、芳基、杂芳基和杂环基的取代基选自卤素、硝基、氨基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷基、卤代C1-6烷氧基、C3-6环烷基、卤代C3-6环烷基、苯基。
6.根据权利要求5所述的制备方法,其特征在于所述亲核试剂为依达拉奉。
7.根据权利要求5所述的制备方法,其特征在于反应温度为60~100℃,反应时间为12-24h。
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