[发明专利]一类高异黄酮化合物及制备方法和用途无效

专利信息
申请号: 201110027977.9 申请日: 2011-01-26
公开(公告)号: CN102127042A 公开(公告)日: 2011-07-20
发明(设计)人: 甘礼社;周长新;王学耀;陆建锋;王会平;夏强 申请(专利权)人: 浙江大学
主分类号: C07D311/22 分类号: C07D311/22;C07D407/06;A61K31/352;A61P9/10;A61P9/00
代理公司: 杭州求是专利事务所有限公司 33200 代理人: 张法高;赵杭丽
地址: 310027 浙*** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: 一类 异黄酮 化合物 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1.一类高异黄酮化合物,具有如下结构通式: 

其中:

X-Y为 -CH=C- 或 –CH2CH-;

R1为氢或甲基或醛基;R2为羟基或甲氧基;R3为甲基或醛基;R4为羟基或甲氧基;R5为氢或甲氧基,或者与R6一起同时为-OCH2O-从而形成五元环;R6为羟基或甲氧基,或者与R5一起同时为-OCH2O-从而形成五元环。

2.一种总高异黄酮活性部位的制备方法,其特征在于,通过以下步骤制得:将麦冬粉碎后按药材/溶剂以重量/体积比加入6-10倍量提取溶剂,室温浸提或回流提取2-3次,至提取物颜色较浅;合并提取液,减压浓缩得浸膏;用适量水将此浸膏混悬溶解,以有机溶剂萃取三次,经溶剂回收后得到总高异黄酮的粗品;将此粗品以适量醇溶解,上大孔树脂,取其50%-100%洗脱剂洗脱部位,得到总高异黄酮活性部位提取物。

3.根据权利要求2所述的一种总高异黄酮活性部位的制备方法,其特征在于,其中所使用的提取溶剂为甲醇、乙醇、乙酸乙酯或氯仿;萃取所使用的有机溶剂为石油醚、乙酸乙酯或氯仿;大孔树脂洗脱所使用的含水洗脱剂为甲醇、乙醇或丙酮。

4.权利要求1所述的一类高异黄酮化合物的制备方法,其特征在于,通过以下步骤制得:将权利要求3所得的总高异黄酮活性部位提取物用MCI柱层析,用含水醇从0%到100%梯度洗脱,得到A-J十个组分,其中组分D过凝胶柱层析得到D1-4四个组分,组分D3经硅胶柱色谱,石油醚/乙酸乙酯,按体积比30/1,得到化合物D和F;组分F经凝胶柱,95%乙醇洗脱,得到化合物H和E以及F1-2两个待分组分,组分F2经硅胶柱层析,石油醚/乙酸乙酯,按体积比20/1,得到F2A和F2B两个组分,此二组分再经反向硅胶柱纯化,含水醇洗脱,从纯水到100%醇,分别得到化合物A和J;组分H经硅胶柱,石油醚/乙酸乙酯,按体积比80/1,得到化合物M、G和B以及H1-3三个待分组分,组分H1经凝胶柱纯化得到化合物L;组分I经硅胶柱,石油醚/乙酸乙酯,按体积比80/1,得到化合物C和I。

5.根据权利要求4所述的一类高异黄酮化合物的制备方法,其特征在于,其中所述醇为甲醇或乙醇。

6.根据权利要求1所述的一类高异黄酮类化合物在制备抗缺血性心脏病药物中的应用。

7.通过权利要求2所述方法获得的总高异黄酮活性部位在制备抗缺血性心脏病药物中的应用。

8.根据权利要求6所述的应用,其特征在于,所述药物由一类高异黄酮类化合物与药用辅料制成医学上可接受的制剂。

9.根据权利要求6所述的应用,其特征在于,所述药物由总高异黄酮活性部位与药学上可接受的辅料制备成医学上可接受的制剂。

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