[发明专利]地西他滨液体组合物及其冻干制剂的制备方法

权利要求书

1.一种地西他滨液体组合物，其特征在于，含有地西他滨、磷酸二氢钾、氢氧化钠、乙醇以及注射用水，所述乙醇的用量为该液体组合物按体积计的1.0～4.0％。

2.权利要求1所述的地西他滨液体组合物，其特征在于，所述地西他滨、磷酸二氢钾、氢氧化钠的重量比为50∶68∶11.6。

3.权利要求1所述的地西他滨液体组合物，其特征在于所述的乙醇的用量为该液体组合物按体积计的1.5～3.0％。

4.权利要求1所述的地西他滨液体组合物，其特征在于所述的乙醇的用量为该液体组合物按体积计的2.5％。

5.权利要求1所述的地西他滨液体组合物，其特征在于进一步含有药学上可接受的冻干填充剂。

6.权利要求5所述的地西他滨液体组合物，其特征在于的冻于填充剂选自乳糖、蔗糖、右旋糖酐、甘露醇、甘氨酸、L-半胱氨酸、氯化钠中的一种或几种.

7.权利要求1、6所述的地西他滨液体组合物，其特征在于进一步含有药学上可接受的抗氧剂，所述抗氧剂选自亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠中的一种或多种。

8.权利要求1、6所述的地西他滨液体组合物，其特征在于进一步含有药学上可接受的金属络合剂，所述络合剂选自乙二胺四乙酸二钠、乙二胺四乙酸二钠钙中一种或两种。

9.一种地西他滨冻干制剂的制备方法，包括如下步骤：

(1)向注射用水中加入磷酸二氢钾、氢氧化钠以及药学上可接受的冻干填充剂、抗氧剂或金属络合剂的一种或多种或不添加；

(2)将地西他滨均匀分散于乙醇中；

(3)将上述两相溶液混合后加入适量活性炭吸附后过滤、分装、冷冻干燥，制得地西他滨冻干粉针制剂。

所述的干填充剂、抗氧剂、金属络合剂及各成分用量定义如上述定义。