[发明专利]一种具有降糖活性的化橘红提取物及其制备方法

说明书

【技术领域】

本发明属于中药材活性成分提取与临床应用的领域，尤其是使用特定的提取剂和制备方法，从化橘红果、花中制备具有降低血糖作用的提取物，并进一步加工获得各种剂型的治疗糖尿病药物。

【背景技术】

化橘红为芸香科植物化州柚(Citrus grandis‘Tomentosa’)，习称毛橘红。栽培于丘陵地带，因主产于广东化州地区，故名化橘红。其果外表面绿色，密布茸毛，有皱纹及小油室；内表面黄白色或淡黄棕色，有脉络纹。气芳香，味苦、微辛。归肺、脾经。具有理气宽中，燥湿化痰功效。传统用于咳嗽痰多，食积伤酒，呕恶痞闷等症。

【发明内容】

本发明所要解决的技术问题是运用现代中药提取技术，使用特定的提取剂和制备方法，从化橘红果、花中制备具有降血糖作用的提取物，该提取物可以与药学上所有可接受的剂型辅料混和后进一步加工成相应药物。

为解决以上问题，本发明采取如下的技术方案：

采用水、不同浓度乙醇作为提取剂，在化橘红果、花中分别加入提取剂进行提取，将所得提取液经浓缩干燥后得含活性成分的提取物，在该组合物中通过加入不同的剂型辅料即可制成片剂、胶囊剂、滴丸剂、溶液剂、缓控释剂等常见药物剂型。

从化橘红果、花中制备具有降血糖作用的提取物到目前为止国内外尚未见报导。动物试验表明本发明的提取物具有明显的提高体内胰岛素水平和降低血糖功效，而且原材料来源充足、提取方法容易，非常适合大规模工业化生产。

【具体实施方式】

实施例1

1.实验材料

1.1实验动物

雄性Wistar大鼠，购自南京青龙山动物繁殖场。

1.2实验仪器

胰岛素ELISA试剂盒。

1.3实验药物与试剂

STZ，链脲佐菌素

二甲双胍片，广州白云山制药厂。

化橘红果提取组合物，其获得方式为：

取干燥化橘红果6kg，切成3-5mm片，水(10∶1v/w)中浸泡1小时，在常压、100℃下提取1.5小时后通过滤网过滤，将残余物再次以水(10∶1v/w)提取1小时后过滤，收集滤液，合并两次滤液，得含提取物的滤液，将滤液在60℃条件下减压浓缩，得热水提物浸膏。将上述药渣，以80％乙醇(10∶1v/w)回流提取2次，每次提取1.5小时，收集提取液，此液进一步在60℃减压条件下回收乙醇，得醇提取浸膏，将上述两种浸膏混合，于60℃减压干燥，得干燥固体混合物，粉碎，得2.3kg粉末，其柚皮苷含量以HPLC测定为17.1％，将该化橘红果提取组合物粉末用于下述动物实验。

2.实验方法

雄性Wistar大鼠按体重随机分为正常对照组、模型对照组、二甲双胍片对照组、Citrus 400实验组、Citrus 600实验组和Citrus 800实验组共6组：

①正常对照组，喂以普通饮食。

②模型对照组，使用STZ(链脲佐菌素)以40mg/kg的剂量腹腔注射建成糖尿病模型后，喂以普通饮食。

③二甲双胍片对照组，使用STZ(链脲佐菌素)以40mg/kg的剂量腹腔注射建成糖尿病模型后，每天口服二甲双胍片200mg/kg，喂以普通饮食。

④Citrus 400实验组，使用STZ(链脲佐菌素)以40mg/kg的剂量腹腔注射建成糖尿病模型后，每天以400mg/kg的剂量给予化橘红果提取物灌胃，喂以普通饮食。

⑤Citrus 600实验组，使用STZ(链脲佐菌素)以40mg/kg的剂量腹腔注射建成糖尿病模型后，每天以600mg/kg的剂量给予化橘红果提取物灌胃，喂以普通饮食。

⑥Citrus 800实验组，使用STZ(链脲佐菌素)以40mg/kg的剂量腹腔注射建成糖尿病模型后，每天以800mg/kg的剂量给予化橘红果提取物灌胃，喂以普通饮食。

于第5周、第10周和第11周分别以毛细管法从大鼠眼眶取血，用胰岛素ELISA试剂盒测定血清胰岛素浓度。

3.实验结果

表1化橘红果提取物对糖尿病模型大鼠血清胰岛素浓度的影响(ng/ml，M±m)

*与空白对照组相比，p＜0.05，差别有显著意义

×与模型对照组相比，p＜0.05，差别有显著意义

·与二甲双胍片对照组相比，p＜0.05，差别有显著意义

4.结论