[发明专利]白藜芦醇纳米结构脂质载体及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于化妆品和食品制备技术中的载体系统技术领域，涉及一种纳米级载体及其制备方法，特别涉及一种以白藜芦醇为活性成分的纳米结构脂质载体及其制备方法。

背景技术

白藜芦醇(Resveratrol，简称Res)，又称芪三酚，为无色针状结晶，分子式C₁₄H₁₂O₃，化学名称为3，4，5-1，2-三羟基-二苯乙烯(trans-3，4，5-trihydroxy-stilbene)，为液体或固体粉末，相对分子质量228.25。白藜芦醇结构式有顺、反两种，并各自可以与葡萄糖结合形成顺、反式。白藜芦醇熔点256～257℃，261℃升华，易溶于乙醚、甲醇、乙醇、丙醇等。在366nm的紫外光照射下能产生荧光，并能和三氯化铁-铁氰化钾试剂起显色反应。其反式异构体的生物活性强于顺式异构体，在紫外光照射下反式白藜芦醇能够转化为其顺式异构体。纯白藜芦醇对光不稳定，在完全避光条件下，反式白藜芦醇可在乙醇中稳定数月，仅在强碱性环境(pH≥10)下稳定性差一些；顺式白藜芦醇在避光条件下只有在中性pH环境下较稳定。

白藜芦醇是植物在恶劣环境下或遭到病原体侵害时，自身分泌的一种抵御感染的抗菌素。植物中的白藜芦醇通常以游离态和糖苷结合态两种形式存在，白藜芦醇苷的含量一般高于其苷元——白藜芦醇。白藜芦醇苷在人体中很快被水解为苷元。因此，在人体内直接发挥生理作用的是白藜芦醇。

白藜芦醇具有许多生理功能。白藜芦醇有保护心血管及降血脂作用，它对心血管系统的作用主要表现为对脂类代谢和血小板凝集的影响，从而起到抗血栓、抗动脉粥样硬化和冠心病、抗缺血性心脏病和抗高血脂症的作用。白藜芦醇有保护肝脏，抑制类脂质过氧化物在肝脏堆积的作用。白藜芦醇苷能降低邻苯三酚引起的一氧化氮(NO)和丙二醛(MDA)升高，抑制一氧化氮合成酶(NOS)活性，升高超氧化物歧化酶(SOD)和谷胱甘肽过氧化物酶(GSP-Px)活性，减少还原性谷胱甘肽(GSH)的消耗，从而保护肝细胞。白藜芦醇有抑制癌细胞生长作用，对白黎芦醇抗肿瘤活性机制的研究结果揭示，白黎芦醇在肿瘤启动、促进及发展3个阶段都显示抗肿瘤功效。白藜芦醇通过抑制细胞色素酶、诱导解毒酶、抑制环氧合酶、抑制蛋白激酶、拮抗雌激素及改变自分泌生长调节因子、诱导肿瘤细胞分化和促细胞凋亡等来实现抑制癌细胞生长作用。白藜芦醇是源于植物的雌性激素，它对激素依赖性肿瘤(包括乳腺癌、前列腺癌、子宫内膜癌和卵巢癌等)有明显的预防作用，还可弥补绝经前后妇女体内雌性激素分泌不足，从而减少患骨质疏松的危险性。白藜芦醇对绿脓杆菌、福氏痢疾杆菌和雷极氏普罗维登氏菌等有良好的抗菌作用；对人的皮肤真菌和细菌具有抑制作用。白藜芦醇可能可以抑制辐射敏感细胞的细胞凋亡，从而减少辐射损伤。体外实验发现，白藜芦醇能抑制脂多糖激活巨噬细胞诱导型一氧化氮合酶，从而抑制致炎因子一氧化氮的生成发挥抗炎作用，该途径是通过下调核因子kB的活性而产生的。白藜芦醇能双向调节抗CD3、抗CD28所诱导CD8+和CD4+T淋巴细胞的增殖，低浓度促进增殖，高浓度抑制增殖，对于CTL细胞的增殖和NK细胞毒活性的激活具有同样的效应。人体内的活性氧基团会引发多种疾病，如心脏病、脑溢血、老化加速等。人类各种疾病约89％起因于活性氧基团，而多酚类物质已发现具有显著的抗氧化、抗自由基的作用。白藜芦醇作为一种多酚类物质，也具有突出的抗氧化作用。

由于白藜芦醇具有多种生物和药理活性，使其广泛应用于医药、保健品、化妆品和食品添加剂等领域。美国已把它作为一种膳食补充剂，其成人每日推荐量为4mg。近年来以白藜芦醇(Res)为活性成分的保健食品层出不穷，我国已将Res的植物提取物制成降脂、美容和减肥的天然保健食品。Res的保健食品通常为片剂、胶囊、软胶囊、颗粒剂、冲剂、口服液等形式。Res分子结构具有捕获自由基、抗氧化、吸收紫外光的特性，在化妆品方面具有很好的应用价值。Res已广泛用于治疗心血管疾病、动脉硬化和高血脂等疾病。据统计，现已批准上市的Res高端药物制剂已近1000种，该品全球使用者约2亿人，并且以平均每年5000万人的速度增长。Res制剂在未来8年内将形成巨大的产业，销售额将达到5～8亿美元。

由于白藜芦醇主要是一种脂溶性的物质，极不溶于水，且遇光遇热不稳定，反式白藜芦醇在碱性环境中不稳定，顺式白藜芦醇只在中性条件下稳定。这些问题导致现有技术中白藜芦醇产品的生物利用度大大降低。本发明为此而来。

发明内容