[发明专利]甾体类抗孕激素组合物及其制备方法

权利要求书

1.一种抗孕激素药物组合物，其包含速释微丸和缓释黏附微丸。

2.如权利要求1所述的抗孕激素药物组合物，其包括重量比为0.29-2.21∶1的速释微丸和缓释黏附微丸两部分，其中速释微丸中包含抗孕激素、分散剂、崩解剂、填充剂和粘合剂；缓释黏附微丸中包含所述的速释微丸、缓释剂、黏附剂、发泡剂和致孔剂。

3.如权利要求2所述的抗孕激素药物组合物，其中速释微丸中包含重量比为4-50∶0-67∶0-33∶4-90∶0.5-5的抗孕激素、分散剂、崩解剂、填充剂和粘合剂；缓释黏附微丸中包含重量比为70-95∶4-16∶1-10∶0-5∶0-5所述的速释微丸、缓释剂、黏附剂、发泡 剂和致孔剂。

4.如权利要求3所述的抗孕激素药物组合物，其中速释微丸中包含重量比为10-30∶10-40∶5-10∶10-50∶0.5-2的抗孕激素、分散剂、崩解剂、填充剂和粘合剂；缓释黏附微丸中包含重量比为80-90∶6-12∶4-8∶0-2∶0-2所述的速释微丸、缓释剂、黏附剂、发泡剂和致孔剂。

5.如权利要求2所述的抗孕激素药物组合物，其中速释微丸中包含重量比为20-25∶25-30∶5-10∶35-40∶0.5-2的抗孕激素、分散剂、崩解剂、填充剂和粘合剂；缓释黏附微丸中包含重量比为80-90∶6-12∶4-8∶0∶0所述的速释微丸、缓释剂、黏附剂、发泡剂和致孔剂。

6.如权利要求4所述的抗孕激素药物组合物，其中抗孕激素具有以下结构通式。

其中

R¹是选自：-N(CH₃)₂，-NHCH₃，-NC4H⁸，-NC₅H₁₀或-NC₄H8_O；

R²选自氢，卤素，烷基，酰基，羟基，烷氧基，酰氧基，烷基碳酸酯基，环戊丙酰基氧基，S-烷基，SCN，S-酰基或OC(O)R⁶，其中R⁶选自烷基、烷氧基酯或烷氧基；

R³选自烷基-烷氧基或酰氧基；R4选自氢和烷基；

X选自＝O或＝N-OR⁵，其中R⁵选自氢或烷基。

7.如权利要求5所述的抗孕激素药物组合物，其中抗孕激素为米非司酮。

8.如权利要求5所述的抗孕激素药物组合物，其中抗孕激素为赛米司酮。

9.如权利要求5所述的抗孕激素药物组合物，其中抗孕激素为CDB-2914。

10.如权利要求5所述的抗孕激素药物组合物，其中抗孕激素为CDB-4124。

11.如权利要求5-9任一项所述的抗孕激素药物组合物，其特征在于速释微丸中所述的分散剂选自：CELUCIRE 35/10、37/02、44/14、50/13、WL2514CS、LABRASOL、PEG8000、PEG6000、PEG4000、泊洛沙姆、羟丙基甲基纤维素(HPMC)、氢化植物蓖麻油一种或多种，更优选的是PEG8000、PEG6000、PEG4000。

12.如权利要求6所述的抗孕激素药物组合物，其特征在于速释微丸中所述的崩解剂选自羧甲基淀粉钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、低取代羟丙基纤维素(L-HPC)、交联羧甲基纤维素钠中的一种或多种，更优选的是羧甲基淀粉钠和/或交联羧甲基纤维素钠。

13.如权利要求7所述的抗孕激素药物组合物，其特征在于速释微丸中所述的填充剂选自微晶纤维素、乳糖、淀粉、糖粉、糊精中的一种或两种以上混合，更优选的是微晶纤维素。

14.如权利要求8所述的抗孕激素药物组合物，其特征在于速释微丸中所述的粘合剂选自低粘度羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素等纤维素衍生物、聚乙烯吡咯烷酮的一种或两种以上混合。

15.如权利要求9所述的抗孕激素药物组合物，其特征在于缓释黏附微丸中所述的缓释剂选自聚丙烯酸树脂、乙基纤维素、邻苯二甲酸醋酸纤维素(CAP)、邻苯二甲酸羟丙甲纤维素(HPMCP)中的一种或多种，优选聚丙烯酸树脂。