[发明专利]黄芪总苷提取物新用途及其制备方法

说明书

本发明为分案申请，原案申请号为200610008493.9，原案申请日为2006年1月26日，原案名称为：黄芪总苷提取物及其制备方法。

技术领域

本发明涉及黄芪总苷提取物，具体地，是以药材黄芪为原料的提取物，及含有该提取的药物组合物及其制备方法，属药物领域。

背景技术

中药黄芪(Astragalus membranaceus(Fisch.)Bge.)中含有活性较强的三萜皂苷、黄酮类、多糖类、氨基酸和微量元素。黄芪总皂苷，是由中药黄芪提取分离总皂苷而获得的中药有效部位提取物，即黄芪总苷。该药物具有强心功能可用于治疗心衰；尤其具有扶正祛邪、益气养元、养心通脉的功能，用于心气虚损、血脉瘀阻之病毒性心肌炎，症见胸闷、心前区隐痛、心悸、头晕、气短、乏力、脉沉弱、细涩或结代者。其中黄芪甲苷(astragaloside IV)为其主要活性成分。药理学实验表明黄芪甲苷有抗炎、镇痛、镇静作用，并增加血浆中的cAMP和再生肝DNA的含量等作用。

另外的黄芪甲苷同系物有乙酰黄芪皂甙I(Acetylastragaloside I，1)，黄芪皂甙I(astragaloside I，2)，异黄芪皂甙I(isoastragalosideI，3)，异黄芪皂甙II(Isoastragaloside II，4)，黄芪皂甙II(astragaloside II，5)；黄芪甲甙(astragaloside IV，6)。结构式见参考文献1、2。许多研究文献报道：化合物1，2，3，4，5在碱性溶液中可能会发生乙酰基转移和去乙酰基作用，如化合物4可能会发生乙酰基转移转化为5，也可能会去乙酰基转化为6。

专利CN1425674公开黄芪总苷的制备方法，为水提-大孔树脂分离法，所得的黄芪总苷提取物中黄芪总苷含量为80-98％，黄芪甲苷含量为50-80％，在制备过程中，用碱性水溶液脱色，使黄芪甲苷同系物部分转化成黄芪甲苷；专利CN1470241公开了一种黄芪甲苷药物组合物，其黄芪甲苷的含量在50％以上，尤其大于75％；专利CN1444949公开黄芪总苷提取物，含黄芪总苷达85-90％，总苷转移率在80％-85％，采用醇提-大孔树脂分离-水液饱和的正丁醇萃取-大孔树脂分离-甲醇溶解，硅澡土搅拌。以上工艺中均采用了碱水处理，使黄芪甲苷同系物部分转化成黄芪甲苷。

众所周知，黄芪甲苷为黄芪皂苷的指标成分，但并不一定是黄芪甲苷含量越高越好。植物中获得的一系列同系物间往往有协同作用，所以一般不使用植物中的有效纯化合物，而使用植物有效部位。使同系物按一定比例保留在原药材的有效部位提取物中从而在药效和生产成本等方面达到最佳效果，就显得非常重要。

发明内容

本发明的技术方案是提供了一种新的黄芪皂苷提取物，本发明还提供了该黄芪皂苷提取物的制备方法、含有该黄芪皂苷提取物的药物组合物及其制备方法。

本发明提供了黄芪总苷提取物，其中黄芪总苷的重量百分含量占总提取物的80-100％，其中黄芪甲苷的百分含量占总提取物的6-50％。

进一步地，黄芪总苷的重量百分含量占总提取物的80-90％，其中黄芪甲苷的百分含量占总提取物的15-50％。

更进一步地，黄芪总苷的重量百分含量占总提取物的80-90％，其中黄芪甲苷的百分含量占总提取物的20-50％。

上述黄芪总苷提取物，它是以药材黄芪为原料，按如下方法制备：

a、以中药黄芪，加水煎煮或10-80％乙醇渗漉，合并煎煮液或渗漉液，减压浓缩，得黄芪浓缩液；

b、将a步骤制备的提取液冷却后进行醇沉、静止，过滤得滤液，滤液通过吸附树脂柱、弃去流出液，用水洗至流出液至无色，弃去水洗液；

c、将b步骤的水洗后的吸附树脂柱用甲醇、乙醇、丙酮、含水甲醇或含水丙酮中的一种或多种洗脱，收集洗脱液，浓缩；

d、将c步骤的浓缩液加醇醇沉，过滤，收集滤液；浓缩干燥，即得黄芪总苷提取物。

进一步的，它是以药材黄芪为原料，按如下方法制备：

a.以中药黄芪，加水煎煮或10-80％乙醇渗漉，合并煎煮液或渗漉液，减压浓缩，得黄芪浓缩液；

b、将a步骤的浓缩液加乙醇至含醇量达50％-80％，在0℃-5℃冷藏静置，24～36小时，滤过，滤液浓缩至每毫升相当于0.5-1.0克生药，冷藏静置，24～36小时，滤过；取滤液通过大孔吸附树脂柱，水洗至近无色；

c、用稀乙醇洗脱，收集洗脱液，滤过，回收乙醇并浓缩至无醇味，冷藏静置，滤过；