[发明专利]一种具有抗菌活性的3-硝基-2H-色烯类化合物及制备方法和用途有效
| 申请号： | 201110031954.5 | 申请日： | 2011-01-29 |
| 公开（公告）号： | CN102153533A | 公开（公告）日： | 2011-08-17 |
| 发明（设计）人： | 鄢明;肖国强;殷霞 | 申请（专利权）人： | 中山大学 |
| 主分类号： | C07D311/58 | 分类号： | C07D311/58;A61K31/352;A61P31/00 |
| 代理公司： | 广州市华学知识产权代理有限公司 44245 | 代理人： | 杨晓松;付晔 |
| 地址： | 510275 *** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 具有 抗菌 活性 硝基 色烯类 化合物 制备 方法 用途 | ||
1.一种3-硝基-2H-色烯类化合物，其结构式为
其中，R1为氢、氟、氯、溴、硝基或甲氧基；R2为氢、氟、氯、溴、硝基或甲氧基。
2.根据权利要求1所述的3-硝基-2H-色烯类化合物，其特征在于：所述的3-硝基-2H-色烯类化合物是3-硝基-2H-色烯、3-硝基-6-氯-2H-色烯、3-硝基-6-氟-2H-色烯、3-硝基-6-溴-2H-色烯、3-硝基-6，8-二氯-2H-色烯、3-硝基-6，8-二溴-2H-色烯、3，6-二硝基-2H-色烯、3-硝基-6-甲氧基-2H-色烯、3-硝基-8-甲氧基-2H-色烯。
3.一种权利要求1所述的3-硝基-2H-色烯类化合物的制备方法，其特征在于包括下述步骤：首先，将2～6摩尔份数的水杨醛或取代水杨醛、0.5～5摩尔份数的n-Bu2NH、4～12摩尔份数的邻苯二甲酸酐和200～500摩尔份数的甲苯溶剂混合；然后加入2～6摩尔份数的2-硝基乙醇，混合并搅拌，回流反应6～48小时；再加入2～6摩尔份数的2-硝基乙醇，混合并搅拌，回流反应6～48小时；减压除去溶剂甲苯，粗产物用硅胶柱层析纯化、石油醚/二氯甲烷梯度洗脱，最后得到3-硝基-2H-色烯类化合物。
4.一种权利要求1所述的3-硝基-2H-色烯类化合物的应用，其特征在于：所述的3-硝基-2H-色烯类化合物用于制备治疗感染性疾病的药物。
5.根据权利要求4所述的3-硝基-2H-色烯类化合物的应用，其特征在于：所述的3-硝基-2H-色烯类化合物用于制备治疗由多药耐药菌引起的感染性疾病的药物。
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