[发明专利]一种3-羟基吲哚衍生物及其合成方法和应用

权利要求书

1.一种3-羟基吲哚衍生物，其特征在于，所述3-羟基吲哚衍生物由如下结构式(I)表示：

                                                 

(I)

其中，

Ar₁是苯基，对甲氧基苯基，对溴苯基，对氯苯基，邻氯苯基，间氯苯基等；

R¹是苄基，氯苄基，对甲基苄基等；

R²是氯。

2.如权利要求1所述3-羟基吲哚衍生物的合成方法，其特征在于，所述方法由如下反应式(II)表示：

  

(II)

其中，

Ar₁是苯基，对甲氧基苯基，对溴苯基，对氯苯基，邻氯苯基，间氯苯基等；

R¹是苄基，氯苄基，对甲基苄基等；

R²是氯；

所述方法依次包括以下步骤：

1）将醇、靛红衍生物，三溴化铟，4?分子筛溶于有机溶剂中，于40℃回流；

2）在1小时内滴入重氮化合物的有机溶剂溶液，搅拌，除去溶剂，得到所述3-羟基吲哚衍生物的粗产物；

3）用乙酸乙酯：石油醚体积比为1:20-1:5的溶液对所述3-羟基吲哚衍生物的粗产物进行柱层析，得到所述3-羟基吲哚衍生物；

其中，所述重氮化合物：醇：靛红衍生物：三溴化铟的摩尔比为2: 2: 1: 0.2，所述4?分子筛投料量为4g/mmol。

3.如权利要求2所述3-羟基吲哚衍生物的合成方法，其特征在于，所述重氮化合物是芳基重氮乙酸酯及一系列衍生物；所述醇是苄醇及其衍生物；所述有机溶剂是氯代烷烃，甲苯，或二甲苯。

4.如权利要求2所述3-羟基吲哚衍生物的合成方法，其特征在于，所述靛红衍生物可用醛替代，所述醛是芳香醛或脂肪醛。

5.如权利要求1所述3-羟基吲哚衍生物在制备抗癌药物中的应用。

6.如权利要求5所述3-羟基吲哚衍生物在制备抗癌药物中的应用，其特征在于，所述3-羟基吲哚衍生物应用于制备抗MCF-7乳腺癌药物。