[发明专利]用于制备2H-色烯的方法无效
申请号: | 201110032493.3 | 申请日: | 2006-02-10 |
公开(公告)号: | CN102140094A | 公开(公告)日: | 2011-08-03 |
发明(设计)人: | 彼得·施内德;彻奥拜·塔赫塔奥伊 | 申请(专利权)人: | 阿皮德公开股份有限公司 |
主分类号: | C07D405/06 | 分类号: | C07D405/06 |
代理公司: | 中国商标专利事务所有限公司 11234 | 代理人: | 万学堂;曾海艳 |
地址: | 瑞士慕尼*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 制备 方法 | ||
1.一种制备式I化合物的方法,
式I
该方法包括对式11的化合物进行脱保护得到式I化合物,
式11
其中R表示-C(CH3)3或-CH(CH3)2,所述脱保护是在包含四氢呋喃或甲醇和水的溶剂混合物中使用强碱,温度为40-80℃下进行的;所述式11化合物是通过钯复合物或/和酸催化环化式10化合物获得,
式10
其中R具式11中所给出的含义,且R’表示甲氧基甲基或烯丙基;
式10化合物是通过还原式9化合物获得的,
式9
其中R和R’具有式10中所给出的含义;式9化合物是通过使式7化合物与式8的酮反应得到的,
式7式8
其中R和R’具有式10中所给出的含义;式7化合物是通过保护式6化合物的酚基得到的,
式6
其中R具有式10中所给出的含义;所述式6化合物是通过对式3化合物进行选择性脱甲基获得的,
式3
其中R具有式10中所给出的含义。
2.根据权利要求1所述的方法,其中,所述式3化合物是通过甲酰化式2化合物获得的,
式2
其中R具有式10中所给出的含义;式2化合物是通过对式1化合物
式1
的二胺嘧啶取代基进行选择性保护获得的。
3.根据权利要求1所述的方法,其中,所述式3化合物是通过对式5化合物进行羰基化获得的,
式5
其中R具有式10中所给出的含义;式5化合物是通过对式4化合物
式4
的二胺嘧啶取代基进行保护获得的。
4.一种制备式I化合物的方法,
式I
该方法包括对式11的化合物进行脱保护得到式I化合物,
式11
其中R表示-C(CH3)3或-CH(CH3)2,所述脱保护是在包含四氢呋喃或甲醇和水的溶剂混合物中使用强碱,温度为40-80℃下进行的;所述式11化合物是通过使式19化合物与酸在室温到100℃下脱水获得,
式19
其中R具有式11中所给出的含义。
5.根据权利要求4所述的方法,其中,所述式19化合物是通过还原式15化合物获得的,
式15
其中R具有式11中所给出的含义。
6.根据权利要求5所述的方法,其中,所述式15化合物
式15
是通过使式13化合物与式14化合物反应获得的,
式13 式14
其中式13化合物中的R具有式11中所给出的含义,而式13化合物是通过对式12化合物进行选择性脱甲基获得的,
式12
其中R具有式11中所给出的含义;而式12化合物是通过酰化式2化合物获得的,
式2
其中R具有式11中所给出的含义。
7.根据权利要求5所述的方法,其中,所述式15化合物是通过环化式18获得的,
式18
其中R具有式11中所给出的含义;而式18化合物是通过使用碘化钠对式17化合物进行选择性脱甲基获得的,
式17
其中R具有式11化合物中所给出的含义。
8.根据权利要求7所述的方法,其中,所述式17化合物是通过使用式16化合物酰化式2化合物获得的,
式2 式16
其中式2化合物中的R具有式11中所给出的含义。
9.根据权利要求7所述的方法,其中,所述式17化合物是通过使式12化合物与式14化合物反应获得的,
式12 式14
其中式12化合物中的R具有式11中所给出的含义。
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