[发明专利]用于制备2H-色烯的方法无效

专利信息
申请号: 201110032493.3 申请日: 2006-02-10
公开(公告)号: CN102140094A 公开(公告)日: 2011-08-03
发明(设计)人: 彼得·施内德;彻奥拜·塔赫塔奥伊 申请(专利权)人: 阿皮德公开股份有限公司
主分类号: C07D405/06 分类号: C07D405/06
代理公司: 中国商标专利事务所有限公司 11234 代理人: 万学堂;曾海艳
地址: 瑞士慕尼*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 用于 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种制备式I化合物的方法,

式I

该方法包括对式11的化合物进行脱保护得到式I化合物,

式11

其中R表示-C(CH3)3或-CH(CH3)2,所述脱保护是在包含四氢呋喃或甲醇和水的溶剂混合物中使用强碱,温度为40-80℃下进行的;所述式11化合物是通过钯复合物或/和酸催化环化式10化合物获得,

式10

其中R具式11中所给出的含义,且R’表示甲氧基甲基或烯丙基;

式10化合物是通过还原式9化合物获得的,

式9

其中R和R’具有式10中所给出的含义;式9化合物是通过使式7化合物与式8的酮反应得到的,

式7式8

其中R和R’具有式10中所给出的含义;式7化合物是通过保护式6化合物的酚基得到的,

式6

其中R具有式10中所给出的含义;所述式6化合物是通过对式3化合物进行选择性脱甲基获得的,

式3

其中R具有式10中所给出的含义。

2.根据权利要求1所述的方法,其中,所述式3化合物是通过甲酰化式2化合物获得的,

式2

其中R具有式10中所给出的含义;式2化合物是通过对式1化合物

式1

的二胺嘧啶取代基进行选择性保护获得的。

3.根据权利要求1所述的方法,其中,所述式3化合物是通过对式5化合物进行羰基化获得的,

式5

其中R具有式10中所给出的含义;式5化合物是通过对式4化合物

式4

的二胺嘧啶取代基进行保护获得的。

4.一种制备式I化合物的方法,

式I

该方法包括对式11的化合物进行脱保护得到式I化合物,

式11

其中R表示-C(CH3)3或-CH(CH3)2,所述脱保护是在包含四氢呋喃或甲醇和水的溶剂混合物中使用强碱,温度为40-80℃下进行的;所述式11化合物是通过使式19化合物与酸在室温到100℃下脱水获得,

式19

其中R具有式11中所给出的含义。

5.根据权利要求4所述的方法,其中,所述式19化合物是通过还原式15化合物获得的,

式15

其中R具有式11中所给出的含义。

6.根据权利要求5所述的方法,其中,所述式15化合物

式15

是通过使式13化合物与式14化合物反应获得的,

式13    式14

其中式13化合物中的R具有式11中所给出的含义,而式13化合物是通过对式12化合物进行选择性脱甲基获得的,

式12

其中R具有式11中所给出的含义;而式12化合物是通过酰化式2化合物获得的,

式2

其中R具有式11中所给出的含义。

7.根据权利要求5所述的方法,其中,所述式15化合物是通过环化式18获得的,

式18

其中R具有式11中所给出的含义;而式18化合物是通过使用碘化钠对式17化合物进行选择性脱甲基获得的,

式17

其中R具有式11化合物中所给出的含义。

8.根据权利要求7所述的方法,其中,所述式17化合物是通过使用式16化合物酰化式2化合物获得的,

式2    式16

其中式2化合物中的R具有式11中所给出的含义。

9.根据权利要求7所述的方法,其中,所述式17化合物是通过使式12化合物与式14化合物反应获得的,

式12    式14

其中式12化合物中的R具有式11中所给出的含义。

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