[发明专利]一种头孢特仑新戊酯脂质体固体制剂

权利要求书

1.一种头孢特仑新戊酯脂质体固体制剂，其由包括以下重量配比的组分的原辅料制成：

头孢特仑新戊酯    1份

大豆卵磷脂        4-25份

胆固醇            1-12份

吐温80            0.5-20份

大豆甾醇          1-4份。

2.根据权利要求1所述的头孢特仑新戊酯脂质体，其特征在于所述原辅料包括以下重量配比的组分：

头孢特仑新戊酯    1份

大豆卵磷脂        4-10份

胆固醇            1-4份

吐温80            1-5份

大豆甾醇          1-2份；

所述原辅料优选包括以下重量配比的组分：

头孢特仑新戊酯    1份

大豆卵磷脂        4份

胆固醇            1份

吐温80            1份

大豆甾醇          1份。

3.根据权利要求1或2任一项所述的头孢特仑新戊酯脂质体，其特征在于所述原辅料由所述重量配比的组分构成。

4.权利要求1-3中任一项所述的头孢特仑新戊酯脂质体的制备方法，该方法包括以下步骤：

(a)将头孢特仑新戊酯、大豆卵磷脂、胆固醇、吐温80和大豆甾醇溶于有机溶剂中，混合均匀，于旋转薄膜蒸发器上减压除去有机溶剂，得到磷脂膜；

(b)加入缓冲溶液使磷脂膜完全水化，用组织捣碎机高速匀质乳化，通过微孔滤膜进行过滤，制得脂质体混悬液；

(c)将上述脂质体混悬液喷雾干燥，制得头孢特仑新戊酯脂质体粉末。

5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于：

在步骤(a)中，所述有机溶剂为2∶1的乙醇和丙酮的混合溶剂；和/或

在步骤(b)中，所述缓冲溶液是pH为5.6的醋酸-醋酸钠缓冲溶液；和/或

在步骤(b)中，用于过滤的微孔滤膜孔径为0.45μm。

6.根据权利要求4或5任一项所述的制备方法，其特征在于步骤(b)如下：

加入缓冲溶液，振摇，搅拌30分钟，转速为400-700r/min，使磷脂膜完全水化，用组织捣碎机高速匀质乳化10-15分钟，转速5000r/min，用孔径为0.45μm微孔滤膜过滤，制得脂质体混悬液。

7.一种头孢特仑新戊酯脂质体固体制剂，其包括根据权利要求1-3中任一项所述的头孢特仑新戊酯脂质体以及药学可接受的载体或赋形剂5-40重量份，优选10-20重量份，基于1重量份头孢特仑新戊酯，

头孢特仑新戊酯脂质体固体制剂优选由以下重量配比的原辅料制成：

头孢特仑新戊酯1份、大豆卵磷脂4份、胆固醇1份、吐温801份和其它药用辅料10-20份。

8.根据权利要求7所述头孢特仑新戊酯脂质体固体制剂，其特征在于，所述的所用的药学可接受的载体或赋形剂选自稀释剂、崩解剂、甜味剂、粘合剂、助流剂、润滑剂及其组合。

9.权利要求7或8任一项中所述头孢特仑新戊酯脂质体固体制剂的制备方法，该方法包括以下步骤：

(1)头孢特仑新戊酯脂质体的制备：其包括权利要求4-6中任一项所述的步骤(a)、(b)和(c)；

(2)头孢特仑新戊酯脂质体固体制剂的制备：将步骤(1)中所得头孢特仑新戊酯脂质体和药学上可接受的载体或赋形剂混合，制备头孢特仑新戊酯脂质体固体制剂。

10.根据权利要求9所述的方法，其特征在于，步骤(2)包括如下步骤：

(d)将头孢特仑新戊酯脂质体粉末和稀释剂、崩解剂、甜味剂混合，过80目筛混合均匀，加入粘合剂溶液制备软材，过20目筛制粒，干燥；

(e)将干颗粒和助流剂或润滑剂混合均匀，过20目筛整粒；

(f)压片、填充胶囊或装袋，制得头孢特仑新戊酯脂质体固体制剂。