[发明专利]一种α,β-二氨基酸衍生物及其合成方法和应用

权利要求书

1.一种α，β-二氨基酸衍生物，其特征在于，所述α，β-二氨基酸衍生物由如下结构式(A)表示：

其中：

R1为苄基，苯基，对甲氧基苯基，对溴苯基，对氯苯基，邻氯苯基，或间氯苯基；

R2为烷基；

R3为苄基，叔丁基，乙基，或三氯乙基；

Ar1为芳基，包括萘基，苯基，对甲氧基苯基，对氟苯基，对溴苯基，或对氯苯基；

Ar2为芳基，包括苯基，对甲氧基苯基，或对氯苯基。

2.如权利要求1所述α，β-二氨基酸衍生物的合成方法，其特征在于，所述方法由如下反应

式(B)表示：

所述方法包括以下步骤：

1)将亚胺、酰胺、催化剂和分子筛溶于溶剂中，再滴入重氮化合物，搅拌反应后，减压旋蒸除去所述溶剂，得到粗产物；

2)对所述粗产物柱层析，得到所述α，β-二氨基酸衍生物；其中，所述亚胺∶酰胺∶重氮化合物∶催化剂的摩尔比为1∶2∶2∶0.01；所述分子筛的用量为4g/mmol。

3.如权利要求2所述α，β-二氨基酸衍生物的合成方法，其特征在于，所述亚胺是芳香醛和芳香胺脱水生成的亚胺。

4.如权利要求2所述α，β-二氨基酸衍生物的合成方法，其特征在于，所述酰胺是CbzNH₂、BocNH₂、TrocNH₂、或EtO₂CNH₂。

5.如权利要求2所述α，β-二氨基酸衍生物的合成方法，其特征在于，所述催化剂是金属路易斯酸催化剂，包括金属铑类催化剂、金属铜类催化剂、金属钯类催化剂、金属钌类催化剂、金属锇类催化剂、金属铱类催化剂、金属钴类催化剂、金属铁类催化剂、金属镍类催化剂、金属铂类催化剂。

6.如权利要求5所述α，β-二氨基酸衍生物的合成方法，其特征在于，所述催化剂是醋酸铑、丙酸铑、丁酸铑、或四乙腈合六氟磷酸亚铜。

7.如权利要求2所述α，β-二氨基酸衍生物的合成方法，其特征在于，所述溶剂是二氯甲烷、三氯甲烷、甲苯、1，2-二氯乙烷、或二甲苯。

8.如权利要求2所述α，β-二氨基酸衍生物的合成方法，其特征在于，所述重氮化合物是苯基重氮乙酸酯，各类取代苯基重氮乙酸酯，或苄基重氮乙酸酯。

9.如权利要求2所述α，β-二氨基酸衍生物的合成方法，其特征在于，所述步骤2)的柱层析是对所述粗产物用体积比为乙酸乙酯∶石油醚＝1∶50～1∶30的溶液进行。

10.如权利要求1所述α，β-二氨基酸衍生物在制备抗癌药物中的应用。

11.如权利要求9所述α，β-二氨基酸衍生物在制备抗癌药物中的应用，其特征在于，所述α，β-二氨基酸衍生物应用于制备抗MDA-MB-468乳腺癌药物。