[发明专利]一种制备埃博霉素D和B的方法

权利要求书

1.一种制备埃博霉素D和B的方法，其特征在于：羧酸(6)与羟基化合物(7)成酯(8)，然后与关键中间体9，经过Aldol反应生成化合物10，适当的保护基团保护羟基得化合物11，经过RCM反应得化合物12，脱除羟基保护基团，得化合物埃博霉素D，再经过环氧化得埃博霉素B，具体包括步骤如图1所示。

2.根据权利要求1所述的制备方法，其中P可以为三甲基硅基，三乙基硅基，三异丙基硅基，二甲基异丙基硅基，二乙基异丙基硅基，叔丁基二甲基硅基，叔丁基二苯基硅基，三苄基硅基，三苯基硅基，二苯基甲基硅基。

3.根据权利要求1所述的制备方法，其中Lewis酸可以为TiCl₄，BCl₃，InCl₃，AlCl₃，RAlCl₂，R₂AlCl，其中R为烷基；Lewis碱为三级胺，吡啶，取代吡啶。

4.根据权利要求1所述的制备方法，其中催化剂为双烯复分解反应催化剂，可以为Grubbs第一代催化剂，Grubbs第二代催化剂，Hoveyda-Grubbs催化剂，詹氏催化剂。

5.根据权利要求1所述的制备方法，其中P1和P2可以同时或分别为三甲基硅基，三乙基硅基，三异丙基硅基，二甲基异丙基硅基，二乙基异丙基硅基，叔丁基二甲基硅基，叔丁基二苯基硅基，三苄基硅基，三苯基硅基，二苯基甲基硅基，甲氧基甲基，苄氧基甲基，叔丁氧基甲基，硅氧基甲基，四氢吡喃基，四氢呋喃基，苄基，对甲氧基苄基，三苯基甲基，乙酰基，氯乙酰基，二氯乙酰基，三氯乙酰基，甲氧基乙酰基，新戊酰基，苯甲酰基，其中优选为三乙基硅基，叔丁基二甲基硅基。

6.一种如下中间体化合物9和23的制备方法，具体合成路线如图3所 示。