[发明专利]具有强效的与趋化因子受体结合的杂环化合物无效
申请号: | 201110038599.4 | 申请日: | 2002-12-23 |
公开(公告)号: | CN102153540A | 公开(公告)日: | 2011-08-17 |
发明(设计)人: | G·J·布里杰;R·T·斯科尔;A·凯勒;C·哈维格;D·伯古基;T·威尔森;J·克劳福德;E·J·麦基切恩;B·阿茨马;S·南;Y·周;D·斯古尔斯;C·D·史密斯;R·M·迪弗鲁里 | 申请(专利权)人: | 阿诺麦德股份有限公司 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;C07D235/14;C07D401/12;C07D403/12;C07D471/04;C07D471/06;C07D491/04;A61K31/4709;A61K31/498;A61K31/4184;A61K31/502;A61K31/497;A |
代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人: | 陈文青 |
地址: | 加拿大不列*** | 国省代码: | 加拿大;CA |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 具有 强效 因子 受体 结合 杂环化合物 | ||
1.下面通式的化合物,或其盐或前药形式;包括其任何立体异构体形式:
X和Y独立地是N或CR1;
Z是S,O,NR1或CR12;
R1-R6各自独立地是H或不干扰的取代基;
n1是0-4;
n2是0-1,其中*标明可用C≡C代替CR5=CR5;
n3是0-4;
其中,n1+n2+n3为大于或等于2;
b是0-2;
其中,下面的R基团组合可连接形成一个环,所述环可以是饱和或不饱和的:
R2+R2
一个R2+R3
R3+一个R4,
R4+R4,
一个R5+另一个R5,
一个R5+一个R6,和
R6+R6;
其中,参与成环的基团是两个R5时,该环不是芳环;
其中,当n2是1时,n1和n3都不为0。
2.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,R1-R6各自独立地是H或不干扰的取代基,它们是烷基(C1-10),烯基(C2-10),炔基(C2-10),芳基(“C”5-12),芳烷基,芳烯基或芳炔基,它们各自可任选的含有一个或多个选自O,S和N的杂原子,各自还可以被取代;或是酰基,芳酰基,烷基-烯基-,炔基-或芳基磺酰基的任选的取代形式,和在其烷基,烯基,炔基或芳基部分含有杂原子的形式;或是OR,SR,NR2,COOR,CONR2,其中R是H或上面定义的任选的取代的烷基,烯基,炔基或芳基;其中,当被取代原子是C时,不干扰的取代基可以是卤素,OOCR,NROCR,其中R是H或上面列出的取代基,或是=O。
3.如权利要求1所述的化合物,其特征在于所述化合物是下面通式的化合物,或其盐或前药形式;包括其任何立体异构体形式:
其中,R1-R6和n1-n3按照通式I定义。
4.如权利要求3所述的化合物,其特征在于,R1-R6各自独立地是H或不干扰的取代基,它们是烷基(C1-10),烯基(C2-10),炔基(C2-10),芳基(“C”5-12),芳烷基,芳烯基,或芳炔基,它们各自可任选的含有一个或多个选自O,S和N的杂原子,各自还可被取代;或是酰基,芳酰基,烷基-烯基-,炔基-或芳基磺酰基的任选的取代形式,和在其烷基,烯基,炔基或芳基部分含有杂原子的形式;或是OR,SR,NR2,COOR,CONR2,其中R是H或上面定义的任选的取代的烷基,烯基,炔基或芳基;其中,当被取代的原子是C时,不干扰的取代基可以是卤素,OOCR,NROCR,其中R是H或上面列出的取代基,或是=O。
5.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述化合物是下面通式的化合物,或其盐或前药形式;包括其任何立体异构体形式:
其中,d是0-3,点线代表任选的π键,R1-R6各自按照权利要求1定义。
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