[发明专利]肽和多肽药物的稳定类似物无效
| 申请号： | 201110038847.5 | 申请日： | 2004-05-17 |
| 公开（公告）号： | CN102174102A | 公开（公告）日： | 2011-09-07 |
| 发明（设计）人： | W·W·巴乔夫钦;H·-S·赖;D·G·桑福德 | 申请（专利权）人： | 塔夫茨大学信托人 |
| 主分类号： | C07K14/605 | 分类号： | C07K14/605;C07K14/575;C07K14/675;C07K14/70;C07K14/62;C07K14/635;C07K14/60;C07K14/61;C07K14/58;C07K14/695;C07K14/595;C07K14/68;C07K14/47 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 梁谋;刘健 |
| 地址： | 美国麻*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 多肽 药物 稳定 类似物 | ||
1.一种生物活性肽或多肽因子的蛋白酶抗性类似物，该肽或多肽因子的氨基酸序列包括在生理条件下被靶蛋白酶切割的蛋白酶底物序列，其中所述类似物的氨基酸序列与所述肽或多肽因子相对应，但所述蛋白酶底物序列的P’1残基被具有四取代的Cβ碳的氨基酸类似物所替代，相对所述肽或多肽因子来说，该P’1残基替代降低了该类似物对所述靶蛋白酶切割的敏感性。
2.权利要求1的蛋白酶抗性类似物，其中所述氨基酸类似物为式II所代表的类似物：
其中
R1和R2独立选自低级烷基或卤素；
R3选自低级烷基、芳基、羟基、-(CH2)mCOOH、-(CH2)mNH2、-(CH2)m-N-C(＝NH)NH2、-(CH2)m-C(＝O)NH2、-SH或-(CH2)m-S-CH3；且m为0、1或2。
3.权利要求2的蛋白酶抗性类似物，其中R1和R2独立选自甲基、乙基或丙基。
4.权利要求2的蛋白酶抗性类似物，其中R1和R2均为甲基。
5.权利要求2的蛋白酶抗性类似物，其中R3选自低级烷基、苯基、羟苯基、吲哚、咪唑、羟基、-COOH、-CH2COOH、-CH2CH2-NC(＝NH)NH2、-CH2C(＝O)NH2、-CH2CH2C(＝O)NH2、-SH或-CH2SCH3。
6.权利要求2的蛋白酶抗性类似物，所述蛋白酶抗性类似物保留了至少50％的所述活性肽或多肽因子的生物学活性。
7.权利要求2的蛋白酶抗性类似物，其中靶蛋白酶为丝氨酸蛋白酶、金属蛋白酶、天冬氨酸蛋白酶或半胱氨酸蛋白酶。
8.权利要求2的蛋白酶抗性类似物，其中所述生物学活性多肽因子选自GLP-1、GLP-2、GIP、NPY、PP和PYY。
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