[发明专利]一种提高中药提取物浸膏粉软化点的方法

说明书

(一)技术领域

本发明涉及中药制剂领域，具体涉及一种提高中药提取物浸膏粉软化点的方法。 

(二)背景技术

对于非晶体的物料，固-液的转变是一个由软化、进而熔融的渐变过程，没有一个确定的转变温度，因此引出“软化点”的概念。软化点通常用来表征非晶体物料的固-液转变临界温度，通常采用维卡软化点测试仪来测定。 

中药复方或单方制剂的制剂原料一般都是由几十种甚至数百种物质组成的非晶体混合物，因此软化点是中药制剂原料的一个固有属性。目前，虽然对中药制剂原料软化点的研究鲜有报道，但是在生产过程中软化点确实是影响制剂过程和产品质量的一个重要因素。例如，对于某些软化点非常低的中药制剂原料，在干法制粒滚轮挤压的过程中产生了少量热量，在温度上升了仅仅5-6℃后立即发生软化现象，软化的制剂原料无法形成具有一定硬度的板状物，因而无法制备颗粒；又如在湿法制粒过程中，制剂原料制备成软材后需采用摇摆制粒机制备颗粒，在通过筛网时由于挤压而产生软化现象，造成制剂原料全部黏附在筛网上无法制粒；再如片剂制备过程中，在上下冲压力的作用下软化点较低的制剂原料会因软化而造成粘冲等等，可以说，现有的制剂技术几乎都难以将软化点低的中药制剂原料制剂成形。 

另外，由于中药制剂原料的成分复杂，某些复方或单方的中药提取物物质基础的研究并不完善，因此简单地利用各种分离方法除掉提取物中软化点低的物质是缺乏理论依据的。 

在目前的生产过程中，遇到软化点低的中药制剂原料时往往采用添加大量辅料的方法改善其制剂成形性，有时辅料的添加量会占处方的80％。这种方法虽然有一定的效果，但代价也非常大。中药提取物干燥成浸膏粉后，单次服用量本来就比较大，若再添加大量辅料则很容易出现单次服用片剂5片以上或服用颗粒剂12g以上等大剂量的制剂，这会大大降低患者的顺应性。另外，添加大量辅料也会大大增加企业的生产成本，降低经济效益。因此，急需一种在不改变制剂原料成分的前提下，只添加少量 辅料便能显著提高制剂原料的方法。 

(三)发明内容

本发明所要解决的技术问题是通过选择合适的药用辅料提高制剂原料的软化点，要求辅料用量少、同时对药物主成分的释放无干扰；该方法应重现性好。 

为解决上述问题，本发明的技术方案如下： 

一种提高中药制剂原料软化点的方法，其特征是向软化点低的中药提取浓缩液中加入适量复合辅料，搅拌使其均匀分散，将浓缩液干燥后即可得到软化点较高的浸膏粉末。 

上述中药提取浓缩液为中药单味药或复方以水或其他常用提取溶剂，经适当提取、浓缩得到的浓缩液；也可为中药单味药或复方水提取后经不同浓度醇沉、过滤、浓缩得到的浓缩液。 

上述中药提取浓缩液的固含量在0％-50％，相对密度在0到2.0之间(常温下测定)。 

上述复合辅料为plasdone S-630、轻质氧化镁和麦芽糊精的混合物，plasdone S-630用量占提取浓缩液中固含量的0.1％-10％，轻质氧化镁用量占提取浓缩液中固含量的0.1％-15％，麦芽糊精用量占提取浓缩液中固含量的0.1％-5％。 

上述干燥方法可以为减压干燥、常压干燥、喷雾干燥、冷冻干燥等。 

本发明的有益效果： 

1.本发明方法简单，只需在提取物浓缩过程中添加少量复合辅料即可，复合辅料溶解性好，基本不会延长生产时间。 

2.该复合辅料中所含有的各种辅料均为制剂常用辅料，服用后无毒性及不良反应。 

3.辅料添加量少，提高了患者的顺应性，价格低廉，最大化的降低了生产成本。 

4.该复合辅料不仅可以提高物料的软化点，同时具有防潮、改善中药制剂原料流动性等特点，方便制剂的制备和提高制剂质量。 

(四)附图说明

图1为对照品马钱苷液相图谱 

图2为山茱萸浸膏粉I和山茱萸浸膏粉II的液相图谱 

图3为复合辅料的液相图谱 

图4为松脂醇二葡萄糖苷的液相图谱 

图5为杜仲浸膏粉I和杜仲浸膏粉II的液相图谱 

图6为复合辅料的液相图谱 

图7为绿原酸的液相图谱 

图8为山楂浸膏粉I和山楂浸膏粉II的液相图谱 

图9为复合辅料的液相图谱 

图10强力宁累积释放度 

(五)具体实施方式

实施例1 

山茱萸浸膏粉的制备