[发明专利]苯并咪唑吡啶衍生物及其在制备抗凝血药物中的用途无效
申请号: | 201110042792.5 | 申请日: | 2011-02-23 |
公开(公告)号: | CN102649787A | 公开(公告)日: | 2012-08-29 |
发明(设计)人: | 殷建明;朱惠霖 | 申请(专利权)人: | 苏州波锐生物医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12;A61K31/4439;A61P7/02;A61P9/00;A61P9/10;A61P35/00;A61P19/06 |
代理公司: | 苏州创元专利商标事务所有限公司 32103 | 代理人: | 汪青 |
地址: | 215125 江苏省苏州*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 苯并咪唑 吡啶 衍生物 及其 制备 抗凝 药物 中的 用途 | ||
1.具有通式(Ⅰ)的苯并咪唑吡啶衍生物或其可药用盐、水合物或前药:
其特征在于:所述式(Ⅰ)中:
R01代表C1~C12饱和烷基或C2~C12的不饱和烯基或炔基或烯炔基;
R02为任何一种前药基团;
R03为-CO2H,-C(NH)NH2,-CH3N2O,-CHN4,-C2H2N3,-C2HN2O2或在它们基础之上结合的任何一种前药基团。
2.根据权利要求1所述的苯并咪唑吡啶衍生物或其可药用盐、水合物或前药,其特征在于:式(Ⅰ)中,R01代表C1~C12饱和烷基或C2~C12的不饱和烯基或炔基或烯炔基;R03为-CO2H,-C(NH)NH2,-CH3N2O,-CHN4,-C2H2N3或-C2HN2O2。
3.根据权利要求1所述的苯并咪唑吡啶衍生物或其可药用盐、水合物或前药,其特征在于:R01代表C1~C6饱和烷基。
4.根据权利要求1所述的苯并咪唑吡啶衍生物或其可药用盐、水合物或前药,其特征在于:所述化合物为式(Ⅱ)、式(Ⅲ)、式(Ⅳ)以及式(Ⅴ)表示的化合物中的一种。
5.权利要求1至4中任一项权利要求所述的化合物或其可药用盐、水合物或前药用作凝血酶抑制剂的用途。
6.权利要求1至4中任一项权利要求所述的化合物或其可药用盐、水合物或前药在制备预防和/或治疗与凝血酶功能有关的适应症的药物中的用途。
7.根据权利要求6所述的用途,其特征在于:所述与凝血酶功能相关的适应症包括血栓形成、心房颤动、急性冠状动脉综合征、急性症状性静脉血栓形成和缺血性脑卒中。
8.权利要求1至4中任一项权利要求所述的化合物或其可药用盐、水合物或前药以任何形式而成的代谢产物。
9.权利要求8所述的代谢产物在制备预防和/或治疗与凝血酶功能有关的适应症的药物中的用途。
10.包含了一种或多种权利要求1至4中任一项权利要求所述的化合物或其可药用盐、水合物或前药的药物组合物。
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