[发明专利]一类多酚类成分在制备抗阿司匹林抵抗的药物中的应用无效
申请号: | 201110045904.2 | 申请日: | 2011-02-25 |
公开(公告)号: | CN102125690A | 公开(公告)日: | 2011-07-20 |
发明(设计)人: | 王广基;孙世顷;郝海平;龚平;汤志远;李飞燕 | 申请(专利权)人: | 中国药科大学 |
主分类号: | A61K45/00 | 分类号: | A61K45/00;A61P43/00;A61P7/02;A61P9/10 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一类 多酚类 成分 制备 阿司匹林 抵抗 药物 中的 应用 | ||
技术领域
本发明属于医药领域,具体涉及一类多酚类成分在制备抗阿司匹林抵抗药物中的应用。
背景技术
阿司匹林又称乙酰水杨酸,在临床使用已经超过100多年历史。早期阿司匹林临床主要作为抗炎镇痛药物使用,临床用于缓解发热、头痛、关节痛等。近年来,随着对阿司匹林药效研究的不断深入,阿司匹林的抗血小板聚集活性逐渐成为其临床主要应用领域。现在,小剂量阿司匹林用于预防血栓形成、预防冠心病心绞痛及脑梗死的发生,已经成为临床一线用药,是此类疾病的最重要治疗药物(Lange,R.A.,& Hillis,L.D.(2004).Antiplatelet therapy forischemic heart disease.N Engl J Med,350,277-280.)。
但是在临床使用阿司匹林患者中大约有40%会发生阿司匹林抵抗,即口服阿司匹林不能产生预期的抗血小板作用(Hankey,G.J.,& Eikelboom,J.W.(2006).Aspirin resistance.Lancet,367,606-617.)。这些阿司匹林抵抗患者就必须寻求其他抗血小板制剂,如氯吡格雷、阿昔单抗、依替巴肽、替罗非班等,这些药物不仅价格昂贵,且具有较高的出血副作用。阿司匹林和上述药物相比,既价格低廉(每天费用不到1元钱),安全性又高(在临床使用已经超过一个世纪,不良反应轻微,且可控可治)。因此研究阿司匹林抵抗的机制,找出逆转阿司匹林抵抗的治疗方法,可以显著降低心脑血管疾病患者的经济负担和临床治疗风险,具有较高的社会意义和临床意义。
阿司匹林抵抗的机制至今仍不明确,其可能的原因包括阿司匹林的生物利用度降低和药物的相互作用、其他途径的血栓烷合成、其他诱导剂导致的血小板聚集、血小板生成增加、一些关键酶和受体的基因多态性等(Bhatt,D.L.(2004).Aspirin resistance:more than just alaboratory curiosity.J Am Coll Cardiol,43,1127-1129;Cuisset,T.,Frere,C.,Quilici,J.,Gaborit,B.,Bali,L.,Poyet,R.,Faille,D.,Morange,P.E.,Alessi,M.C.,& Bonnet,J.L.(2009).Aspirinnoncompliance is the major cause of″aspirin resistance″in patients undergoing coronary stenting.Am Heart J,157,889-893;)。
表1阿司匹林抵抗的可能机制
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