[发明专利]大叶秦艽花提取物及其提取方法和在药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及大叶秦艽花提取物及其提取方法和在药物中的应用，特别是含量占50%以上的萜类和黄酮类化合物在抗炎镇痛和治疗便秘的药物中的应用，属于医药技术领域。

背景技术

秦艽是我国重要的传统中药，始载于《神农本草经》，列为中品，性味苦、 平，微寒，归胃、肝、胆经。可用于止血，消肿，清腹热、胆热、脉热，在我国有近2000年的药用历史。秦艽是龙胆科龙胆属植物，2010年版《中国药典》收载同属4个种大叶秦艽Gentiana macrophylla Pall.、麻花秦艽Gentiana straminea Maxim.、粗茎秦艽Gentiana crassicanlis Duthie ex Burk.和小秦艽Gentiana. dahurica Fisch.作为药用，其中根为药典规定药用部位。藏医称秦艽为“解吉那保”、麻花秦艽为“解吉嘎保”，可止血，消肿，清腹热、胆热脉热。藏医用全草治关节炎、肺病发烧、黄疸及二便不通。

秦艽为多年生草本植物，分布在海拔 600～4500m，以3000～4000m分布的种类较多；生长在山地或高原的草地、林缘或灌丛中，喜较湿润与腐殖质较丰富的土壤和阳光较充足的地方。秦艽在我国的分布，北自大兴安岭,经内蒙古草原，沿祁连山北麓至天山一线，东界太行山脉，向南到云贵高原西北缘,西达青藏高原东部。从资源分布的常见度来看，黄土高原及青藏高原东缘是我国秦艽资源分布中心。位于该区的陕西、甘肃、青海、四川、山西等省是秦艽的主要产区，其中陕西为秦艽的道地产区。

目前秦艽药材仍主要来源于野生资源，20世纪50、60年代野生资源尚多。据全国中药材资源普查统计，20世纪80年代初，野生秦艽蕴藏量为3500万kg左右，1987年被国家医药局列为野生资源濒危药材。由于秦艽的生长区域狭窄,对环境要求苛刻,以及生长周期长，一般生长4～5年才能成为药材，为此有限的野生资源供不应求。目前临床均使用秦艽全草入药，而花部的摘除不影响植株的生长，因此寻找一种新的药用部位来代替全草能够有助于秦艽药材根部的生长以及药材的充分利用是很有现实意义的。

秦艽化学成分主要含有：环烯醚萜类化合物主要有龙胆苦苷、落干酸、獐芽菜苷、獐芽菜苦苷等；黄酮类化合物主要有异荭草苷、异荭草素、牡荆黄素、异牡荆黄素等；三萜类、甾体类化合物主要有栎瘿酸、β-谷甾醇、胡萝卜苷、齐墩果酸等；苯甲酸及其衍生物类成分主要有红白金花内酯、红白金花酸、苯甲酰胺和苯甲酸等。

发明内容

本发明的目的是通过对大叶秦艽花的化学成分及药理作用的研究，提供一种大叶秦艽花提取物及其提取方法，为秦艽药材的临床使用提供一种新的药用部位。

本发明实现过程如下：

大叶秦艽花提取物，萜类和黄酮类化合物含量占50%以上，

大叶秦艽花提取物的提取方法：大叶秦艽花经粉碎，过20目筛，室温下用乙醇-水溶液渗漉，渗漉液减压浓缩至无醇味后于80°C水浴中蒸干即得大叶秦艽花提取物。

甲醇、95%乙醇和70%乙醇（体积百分含量）提取效果无明显差别，75%乙醇具有好的溶出率，从经济和安全方面考虑采用75%乙醇作为提取溶剂。

本发明利用秦艽新的药用部位—大叶秦艽花，有利于保护为数不多的秦艽野生资源；大叶秦艽花提取物提取方法简单，提取物可用于制备治疗抗炎镇痛和润肠通便药物。

附图说明

图1为大叶秦艽花样品HPLC色谱图。

具体实施方式

一、提取物的制备

本实验用药材购自陕西陇县，由西北大学孙文基教授鉴定为大叶秦艽（Gentiana macrophylla Pall.）花部。取大叶秦艽花，粉碎，过20目筛，于60°C下用75%乙醇渗漉，渗漉液减压浓缩至无醇味后于80°C水浴中蒸干，即得大叶秦艽花提取物（此法得膏率为28%）。

干燥大叶秦艽花2.5kg粉碎，过20目筛，用少量75%乙醇拌样并放置过夜，使其充分润涨，装入渗漉桶中。用75%乙醇进行渗漉，TLC检视，直至薄层板上几乎看不出斑点时停止渗漉。合并提取液，减压回收溶剂至无醇味，得浸膏约700 g，密封保存备用。

取350g浸膏用适量蒸馏水溶解，依次用石油醚、乙酸乙醋、水饱和的正丁醇进行萃取，分别减压回收溶剂得到石油醚层浸膏、乙酸乙酷层浸膏和正丁醇层浸膏。