[发明专利]金银花提取绿原酸的制备方法和金银花提取物的应用

说明书

技术领域

本发明涉及一种金银花提取物，以及从中药金银花中提取绿原酸的方法，以及该提取物在片剂、颗粒、胶囊等剂型及在制备清热解毒、抗感染药物上的应用。

背景技术

本品为忍冬科植物忍冬Lonicera japonica Thunb.的干燥花蕾或带初开的花。夏初花开放前采收，干燥；或用硫磺熏后干燥。多产于山东、河南，多为栽培。主要功效为清热解毒，凉散风热。用于痈肿疔疮，喉痹，丹毒，热毒血痢，风热感冒，温病发热。

近年来，国内外学者应用现代理论知识进行了全面分析和研究，做了大量的药理临床工作，从科学的角度，证实了金银花具有广谱抗菌、抗病毒、抗肿瘤、增强免疫力、及解热抗炎、利胆、保肝、降脂等多种药理作用。由于它的特殊药效，在2003年抗击“非典”的斗争中，很受专家亲睐，在国家中医管理局推荐防治SARS的中药处方中大多数都有金银花，它为抗击SARS立下了汗马功劳。目前含金银花的产品大多为传统中药产品，组方复杂，虽具一定的疗效，但也存在服用量大、起效慢、使用不方便、药效有限及质量标准控制难等缺点。

金银花的主要活性成分为绿原酸，我们在提取中以绿原酸为主，文献报道的传统的金银花提取物的制备方法有水提法、醇提法、水提醇沉法、醇提水沉法等，但金银花药材的成分复杂，含有很多绿原酸以外的成分，所以传统的制备方法得到的含量一般较低。

本发明提取绿原酸的方法简便、成本低，所得绿原酸的含量不低于30％，适用于工业化生产。

发明内容

本发明针对目前的技术状况，提供了一种金银花提取绿原酸的制备方法，且绿原酸的含量较高，同时重复性、稳定性好，并且原料的得绿高，成本低，适合工业化生产。

本发明还提供该金银花提取物的应用。

为解决上述技术问题，本发明研究制定了如下技术方案。

一种金银花提取物，其特征在于金银花提取物中主要活性成分绿原酸的重量百分比至少为30％。

本发明的金银花提取物与药学上可接受的载体和/或赋形剂制成的任何的一种制剂。

本发明金银花提取物的制备方法，其制备过程如下：

取金银花药材，加8～20倍体积的水提取2～4次，每次0.5～1.5小时，调节提取液的pH值为1～6，上大孔吸附树脂柱，先用水洗脱杂质，再用10～70％的乙醇洗脱，收集乙醇洗脱液，回收乙醇，浓缩，调节浓缩液pH值为1～6，加乙酸乙酯萃取，回收乙酸乙酯，浓缩，干燥。

上述方法中调节提取液的pH值的范围为2～3；调节浓缩液的pH值的范围为2～3。

本发明金银花提取物在制备治疗病毒感染药物中的应用。

本发明相比现有技术具有如下优点：

本发明运用大孔树脂分离技术，采用水体液调pH上大孔吸附树脂柱，水洗脱后再用10～70％的乙醇洗脱，最后再用乙酸乙酯精制的方法，取得良好的效果，此方法不但操作简便，降低了成本，而且非常适合工业化生产。大量研究表明，D101、D201、D301等型号的大孔树脂对绿原酸的吸附分离效果较好。

上述方法制得的金银花提取物，与药学上可接受的载体和/或赋形剂混合，按常规方法制成含有上述金银花提取物为主要活性成分的口服制剂。

采用本发明制得的金银花提取物，其主要活性成分为绿原酸，通过高效液相法测定，绿原酸的含量可占金银花提取物的30％以上。药效学试验证明本发明的金银花提取物总体上有很好的抗病毒的功效，与传统的制剂相比，本发明治疗病毒感染的有效剂量小，毒副作用小。

本发明由于采用了中药现代化技术中的大孔吸附树脂技术，不但使提取物中的活性成分的含量提高，提高了疗效，而且去除了大量杂质，既解决了中成药的吸潮性大的问题，又减少了毒副作用。

本发明对金银花提取物的制备方法在现有技术的基础上作了改进，针对现有的提取方法中的不足，运用大孔吸附树脂分离技术，采用水提取液调pH上大孔吸附树脂柱，水洗脱后再用10～70％的乙醇洗脱，最后再用乙酸乙酯精制的方法，取得良好的效果，此方法不但操作简便，降低了成本，而且非常适合工业化生产。

本发明制备的金银花提取物的药效试验：

采用多种动物模型研究本发明的药效，并和市场上主要的抗病毒感冒药物双黄连口服液对照，其方法和结果如下：

1.对流感病毒感染小鼠的保护作用

1.1对流感病毒鼠肺适应株感染小鼠死亡的保护作用

1.1.1方法