[发明专利]碳-11标记的N-甲基多巴胺及其制备方法无效

专利信息
申请号: 201110047681.3 申请日: 2011-02-28
公开(公告)号: CN102146041A 公开(公告)日: 2011-08-10
发明(设计)人: 何玉林;王雪梅;王城;白侠;张凯秀;贾日东;包宝亮;郝喜燕 申请(专利权)人: 何玉林;王雪梅
主分类号: C07C211/27 分类号: C07C211/27;C07C209/08;A61K51/04;A61K101/00
代理公司: 北京同恒源知识产权代理有限公司 11275 代理人: 赵荣之
地址: 010050 内蒙古*** 国省代码: 内蒙古;15
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摘要:
搜索关键词: 11 标记 甲基 多巴胺 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1.碳-11标记的N-甲基多巴胺,其化学结构式如I,                                                 。

2.权利要求1所述碳-11标记N-甲基多巴胺的制备方法,其特征在于,具体包括以下步骤:

A、将200-300mCi碳-11碘甲烷(Ⅱ)与用0.1mol/L的过量的碳酸氢钠溶液溶解中和的3-6mg盐酸多巴胺(Ⅲ)在70-85℃条件下充分反应,冷却至室温得反应液;

B、骤A所得的反应液用吹干,分离,收集具有放射性组分的物质,所述放射性组分为碳-11标记N-甲基多巴胺(I),其反应式如下: 

3.根据权利要求2所述的碳-11标记N-甲基多巴胺的制备方法,其特征在于,具体包括以下步骤:

A、碳-11标记碘甲烷的制备

将回旋加速器生产的11C-CO2传输进入化学合成器与氢气混合,在Ni催化剂的作用下,于400°C高温反应,生成11CH411CH4与升华的碘在730°C高温下反应生成碳-11标记的碘代甲烷,在氦气流以20 mL/min的流速载带下进入反应瓶,反应瓶内装0.4 mL丙酮,置于零下20度的冷肼中,最后得200-300mCi的碳-11碘代甲烷丙酮溶液, 碳-11碘代甲烷丙酮溶液中碘代甲烷的化学量为2.88-4.32ug;

B、碳-11标记N-甲基多巴胺的合成

将含200-300mCi碳-11碘甲烷的丙酮溶液与用0.1mol/L的过量的碳酸氢钠溶液溶解中和的3-6mg盐酸多巴胺(Ⅲ)在70-85℃条件下充分反应,冷却至室温得反应液,,用氦气吹干丙酮溶液,剩余物溶于0.8-1.2 m L浓度为20 mmol/L的 NaH2PO4及体积分数为5% 的EtOH溶液

C、碳-11标记N-甲基多巴胺的收集

将碳-11标记N-甲基多巴胺与0.8-1.2 mL浓度为20 mmol/L的 NaH2PO4及体积分数为5% 的EtOH溶液混合,得混合液;混合液用反相C18柱 HPLC进行分离纯化,分离纯化条件为:

体积分数为5%的乙酸水溶液作淋洗液,λ= 254 nm,流速5 mL/min,收集放射性峰组分,无菌滤膜过滤,收集滤液,滤液为碳-11标记N-甲基多巴胺,所述碳-11标记N-甲基多巴胺为溶液。

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