[发明专利]用作杀微生物剂的杂环酰胺衍生物

说明书

本申请是发明名称为“用作杀微生物剂的杂环酰胺衍生物”的中国发明专利申请200680040057.8的分案申请，其申请日是2006年10月23日，优先权日是2005年10月25日。

本发明涉及具有杀微生物活性，尤其是杀真菌活性的新三环胺衍生物。本发明还涉及这些化合物的制备、用于制备这些化合物的新的中间体、包含至少一种所述新化合物作为活性成分的农药组合物、所述农药组合物的制备以及所述活性成分或组合物在农业或园艺中用于控制或预防植物被植物病原性微生物，尤其是真菌侵害的用途。

WO 2004/035589中描述了某些三环胺衍生物的制备和杀微生物活性用途。本发明涉及提供具有杀微生物活性的替代性的三环胺衍生物。

本发明提供式(I)化合物：

其中Het是含有一到三个杂原子的5-或6-元杂环，所述杂原子各自独立地选自氧、氮和硫，所述环被基团R⁶、R⁷和R⁸取代；

R¹是氢、C_1-4烷基、C_1-4卤代烷基、C_1-4烷氧基、C_1-4卤代烷氧基、CH₂C≡CR⁹、CH₂CR¹⁰＝CHR¹¹、CH＝C＝CH₂或COR¹²；

R²和R³各自独立地是氢、卤素、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、C_1-4卤代烷基或C_1-4卤代烷氧基；

R⁴和R⁵各自独立地选自卤素、氰基和硝基；或者R⁴和R⁵中的一个是氢，另一个选自卤素、氰基和硝基；

R⁶、R⁷和R⁸各自独立地是氢、卤素、氰基、硝基、C_1-4烷基、C_1-4卤代烷基、C_1-4烷氧基(C_1-4)烷基、C_1-4卤代烷氧基(C_1-4)烷基或C_1-4卤代烷氧基，条件是R⁶、R⁷和R⁸中的至少一个不是氢；

R⁹、R¹⁰和R¹¹各自独立地是氢、卤素、C_1-4烷基、C_1-4卤代烷基或C_1-4烷氧基(C_1-4)烷基；和

R¹²是氢、C_1-6烷基、C_1-6卤代烷基、C_1-4烷氧基(C_1-4)烷基、C_1-4烷硫基(C_1-4)-烷基、C_1-4烷氧基或芳基。

卤素，无论是作为单独的取代基还是与另外的取代基结合时(例如卤代烷基)，一般是氟、氯、溴或碘，并且通常是氟、氯或溴。

每个烷基部分(或者烷氧基、烷硫基等中的烷基部分)均是直链或支链的，并且是例如，甲基、乙基、正-丙基、正-丁基、正-戊基、正-己基、异-丙基、仲-丁基、异-丁基、叔-丁基、新-戊基、正-庚基或1，3-二甲基丁基，这取决于其含有1到4或是含有1到6个碳原子，并且烷基通常为甲基或乙基。

卤代烷基部分是被一个或多个相同或不同的卤原子取代的烷基部分，并且是例如，单氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、单氯甲基、二氯甲基、三氯甲基、2，2，2-三氟乙基、2，2-二氟乙基、2-氟乙基、1，1-二氟乙基、1-氟乙基、2-氯乙基、五氟乙基、1，1-二氟-2，2，2-三氯乙基、2，2，3，3-四氟乙基和2，2，2-三氯乙基，并且一般为三氯甲基、二氟氯甲基、二氟甲基、三氟甲基和二氯氟甲基。

烷氧基是，例如，甲氧基、乙氧基、丙氧基、异-丙氧基、正-丁氧基、异-丁氧基、仲-丁氧基和叔-丁氧基，并且通常是甲氧基或乙氧基。