[发明专利]用于治疗肿瘤的左旋棉酚或其醋酸盐的注射用冻干粉制剂

权利要求书

1.一种用于治疗肿瘤的左旋棉酚或其醋酸盐的注射用冻干粉制剂，其特征在于：由左旋棉酚或左旋棉酚醋酸盐以及医学上可接受的药用辅料组成，所述医学上可接受的药用辅料包括赋形剂和增溶剂，所述赋形剂为甘露醇、葡聚糖、海藻糖中的一种，所述增溶剂为丙二醇、聚乙二醇400、羟丙基-β-环糊精中的一种；所述赋形剂与左旋棉酚或左旋棉酚醋酸盐的质量比为(0.3～0.8)∶1，所述增溶剂与左旋棉酚或左旋棉酚醋酸盐的质量比为(0.4～1.0)∶1。

2.根据权利要求1所述的用于治疗肿瘤的左旋棉酚或其醋酸盐的注射用冻干粉制剂，其特征在于：所述赋形剂为甘露醇。

3.根据权利要求1所述的用于治疗肿瘤的左旋棉酚或其醋酸盐的注射用冻干粉制剂，其特征在于：所述增溶剂为羟丙基-β-环糊精。

4.根据权利要求1所述的用于治疗肿瘤的左旋棉酚或其醋酸盐的注射用冻干粉制剂，其特征在于：所述赋形剂与左旋棉酚或左旋棉酚醋酸盐的质量比为(0.3～0.6)∶1。

5.根据权利要求1所述的用于治疗肿瘤的左旋棉酚或其醋酸盐的注射用冻干粉制剂，其特征在于：所述增溶剂与左旋棉酚或左旋棉酚醋酸盐的质量比为(0.5～0.7)∶1。

6.权利要求1-5中任一项所述的用于治疗肿瘤的左旋棉酚或其醋酸盐的注射用冻干粉制剂的制备方法，其特征在于，步骤为：

1)配液：将左旋棉酚或左旋棉酚醋酸盐与赋形剂、增溶剂混合，加入注射用水，室温下搅拌溶解，调节pH值至9.0-12.0；

2)脱色：按每100ml溶液加入0.03g针用活性碳的比例向步骤1)配制的溶液加入针用活性碳，室温下搅拌10～20分钟脱色，过滤除碳，测pH值或进一步地调节pH值，保证其在9.0-12.0，补加注射用水至规定量，然后用0.22μm微孔滤膜过滤，分装于西林瓶，半压塞；

3)冻干：

a、预冻：将分装于西林瓶的溶液迅速冷冻至-40℃～-30℃，维持冷冻5小时；

b、一次干燥：抽真空至10Pa～70Pa，然后以8℃/小时的升温速度升温至-12℃～-5℃，恒温干燥6小时；

c、二次干燥：一次干燥后，以12℃/小时的升温速度升温至35℃～45℃；恒温干燥2小时，即得。

7.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于：

所述步骤1)中，注射用水用量为每1g左旋棉酚或左旋棉酚醋酸盐用280ml注射用水；

所述步骤2)中，述搅拌时间为15分钟，注射用水规定量为每1g左旋棉酚或左旋棉酚醋酸盐用300ml注射用水；

所述步骤3)a中，预冻过程中预冻温度为-32℃；

所述步骤3)b中，一次干燥过程中抽真空至20Pa～40Pa，升温至-8℃；

所述步骤3)c中，二次干燥过程中升温至40℃。

8.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于：所述步骤1)、步骤2)中，调节pH值采用的调节剂为氢氧化钠溶液或碳酸钠溶液。

9.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于：所述步骤1)、步骤2)中，调节pH值至10.0～11.4。