[发明专利]外用组合物

说明书

技术领域

本发明涉及有效成分经皮肤的吸收性优异的外用组合物。

背景技术

适用于皮肤的外用剂有贴剂、软膏剂、霜剂、洗剂、固态制剂等各种剂型，但由于被阻挡在用于阻止来自外界的异物侵入的角质层中，配合在外用剂中的有用成分不易有效地渗透到皮肤中。因此，为了促进皮肤外用剂和化妆品的有效成分对皮肤的经皮吸收进行了各种研究，并已知数种提高有效成分的经皮吸收性的化合物。

例如，作为提高有效成分的经皮吸收性的外用剂，已知有含有卵磷脂和亲水性非离子表面活性剂的脂质体(专利文献1)，含有磷脂和特定多元醇的吸收促进组合物(专利文献2)等。另外，已知双乙氧基二甘醇环己烷二羧酸酯具有优异的水溶性有效成分的渗透性促进作用等(专利文献3)。另外，申请人也对利用二元醇醚的经皮吸收进行了研究，至今进行通过组合二元醇醚和磷酸促进经皮吸收的发明(专利文献4)。

专利文献1：日本特开昭62-95134号公报

专利文献2：日本特开平10-194994号公报

专利文献3：日本特开2009-35497号公报

专利文献4：日本特开2006-213695号公报

发明内容

本发明的课题在于，提供有效成分在皮肤中的吸收性优异的外用组合物。

本发明人为了解决上述课题进行重复研究，发现包含(A)二元醇醚或其衍生物和(B)多羟基酸或其可药用的盐的外用组合物可显著提高有效成分在皮肤中的渗透性。

另外，还发现该有效成分的渗透性与上述(A)成分和上述(B)成分的各单独成分的情况相比可协同地得到提高。

本发明是基于上述发现完成的，提供下述外用组合物。

第一项、一种外用组合物，包含下述(A)成分和(B)成分，

(A)二元醇醚或其衍生物；和

(B)多羟基酸或其可药用的盐。

第二项、根据第一项所述的外用组合物，相对于组合物的总量，含有约0.001～70重量％的(A)成分。

第三项、根据第一项或第二项所述的外用组合物，相对于组合物的总量，含有约0.01～25重量％的(B)成分。

第四项、根据第一项～第三项中的任意一项所述的外用组合物，二元醇醚或其衍生物为二甘醇单乙醚或双乙氧基二甘醇环己烷二羧酸酯。

第五项、根据第一项～第四项中的任意一项所述的外用组合物，多羟基酸为选自由五羟基己酸、酒石酸和上述酸的糖质酸构成的组中的化合物。

第六项、根据第一项～第五项中的任意一项所述的外用组合物，进一步含有水溶性有效成分。

第七项、一种包含下述(A)成分和(B)成分的组合物在制备经皮吸收促进剂中的应用，

(A)二元醇醚或其衍生物；和

(B)多羟基酸或其可药用的盐。

第八项、一种提高水溶性有效成分在皮肤中的吸收性的方法，该方法将包含下述(A)成分和(B)成分的组合物以及水溶性有效成分混合，

(A)二元醇醚或其衍生物；和

(B)多羟基酸或其可药用的盐。

包含上述(A)成分和上述(B)成分的本发明的外用组合物，有效成分在皮肤中的渗透性极其良好，能充分得到有效成分本来的作用。特别是，水溶性成分一般经皮肤的吸收性差，但本发明的外用组合物可以将这样的水溶性成分的渗透性、吸收性都提高到作为化妆品或皮肤外用剂能够实际使用的程度。

另外，通常含有酸的外用组合物根据与其他成分的组合，有可能增强酸引起的皮肤刺激性，但本发明的外用组合物不会增强酸的皮肤刺激性，使用感优异。另外，本发明的外用组合物没有或几乎没有对皮肤的损害。

附图说明

图1为对于水溶性荧光物质的皮肤渗透性促进效果，表示双乙氧基二甘醇环己烷二羧酸酯和葡糖酸的协同作用的图。

具体实施方式

以下，对本发明进行详细说明。

(A)二元醇醚或其衍生物

二元醇醚

作为二元醇醚，可以举出乙二醇、二甘醇、丙二醇或二丙二醇与甲醇、乙醇或丙醇的单醚。

作为优选的二元醇醚，可以举出乙二醇单甲醚、乙二醇单乙醚、乙二醇单丙醚、二甘醇单甲醚、二甘醇单乙醚、二甘醇单丙醚、丙二醇单乙醚、丙二醇单丙醚、二丙二醇单乙醚、二丙二醇单丙醚等，其中优选乙二醇单甲醚、二甘醇单乙醚，更优选二甘醇单乙醚。

衍生物