[发明专利]一种抗肿瘤多药耐药抑制剂苯并吡喃-3-醇酯化衍生物及其制备方法和应用无效
申请号: | 201110051792.1 | 申请日: | 2011-03-04 |
公开(公告)号: | CN102153535A | 公开(公告)日: | 2011-08-17 |
发明(设计)人: | 万升标;周铭祥;江涛;李学敏;黄麗琼;苑建;张晓瑜;孙东魁 | 申请(专利权)人: | 中国海洋大学 |
主分类号: | C07D311/62 | 分类号: | C07D311/62;A61K31/353;A61K9/20;A61K9/48;A61K9/30;A61K9/08;A61K9/02;A61P35/00;A61P35/02 |
代理公司: | 青岛联智专利商标事务所有限公司 37101 | 代理人: | 崔滨生 |
地址: | 266100 *** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 肿瘤 耐药 抑制剂 酯化 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种抗肿瘤多药耐药抑制剂苯并吡喃-3-醇酯化衍生物,其特征在于它由下述通式I表示:
通式I中R为氢、羟基、烷氧基、烷氨基、烷基酰胺基、氟或苯甲酰基中的一种或多种,所述苯甲酰基含有羟基、烷氧基、烷氨基、烷基酰胺基或氟取代基中的一种或多种,其中烷氧基、烷氨基、烷基酰胺基中烷基为具有1-10个碳原子的直链或支链的烷基,式中X为氢或氧,式中Y为氧或氮氢;
通式I中Q为含氢、羟基、烷氧基、烷氨基、烷基酰胺基或氟中的一种或多种取代基的吡啶、哌啶、哌嗪、三嗪、咪唑、吡唑、噻唑、噻吩、吡喃、呋喃、苯并咪唑、苯并噻唑或苯并吡喃中的一种或多种;或Q由下述通式II、III或IV表示:
通式II、III或IV中R1为氢、羟基、烷氧基、烷氨基、烷基酰胺基、氟或苯甲酰基中的一种或多种,所述苯甲酰基含有羟基、烷氧基、烷氨基、烷基酰胺基、氟取代基中的一种或多种,其中烷氧基、烷氨基、烷基酰胺基中烷基为具有1-10个碳原子的直链或支链的烷基,n为1-5;或所述R1基团为含氢、羟基、烷氧基、烷氨基、烷基酰胺基和氟中的一种或多种取代基的吡啶、哌啶、哌嗪、三嗪、咪唑、吡唑、噻唑、噻吩、吡喃、呋喃、苯并咪唑、苯并噻唑或苯并吡喃中的一种或多种;或所述R1基团由下述通式V或VI 表示:
式中R2为氢、羟基、烷氧基、烷氨基、烷基酰胺基、氟或苯甲酰基中的一种或多种,所述苯甲酰基含有羟基、烷氧基、烷氨基、烷基酰胺基或氟取代基中的一种或多种,其中烷氧基、烷氨基、烷基酰胺基中烷基为具有1-10个碳原子的直链或支链的烷基,m为1-5。
2.根据权利要求1所述的一种苯并吡喃-3-醇酯化衍生物,其特征在于所述通式I化合物为5,7-二甲氧基-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)-3,4-二氢-苯并吡喃-3-醇、5,7-二甲氧基-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)-3,4-二氢-苯并吡喃-3-醇, 3,4,5-三甲氧基苯甲酸酯、5,7-二甲氧基-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)-3, 4-二氢-苯并吡喃-3-醇, 3-甲氧基苯甲酸酯、5,7-二甲氧基-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)-3,4-二氢-苯并吡喃-3-醇, 4-甲氧基苯甲酸酯、5,7-二甲氧基-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)-3,4-二氢-苯并吡喃-3-醇, 3,4-二甲氧基苯甲酸酯、5,7-二甲氧基-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)-3,4-二氢-苯并吡喃-3-醇, 3,4,5-三乙氧基苯甲酸酯、5,7-二甲氧基-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)-3,4-二氢-苯并吡喃-3-醇, 3,4,5-三烯丙氧基苯甲酸酯、5,7-二甲氧基-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)-3,4-二氢-苯并吡喃-3-醇, 3-氟苯甲酸酯、5,7-二甲氧基-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)-3,4-二氢-苯并吡喃-3-醇, 4-氟苯甲酸酯、5,7-二甲氧基-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)-3,4-二氢-苯并吡喃-3-醇, 3-二甲氨基-4-氟苯甲酸酯、5,7-二甲氧基-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)-3,4-二氢-苯并吡喃-3-醇, 3-乙酰氨基-4-氟苯甲酸酯、5,7-二甲氧基-2-(3,4,5-三甲氧基)-3,4-二氢-苯并吡喃-3-醇, 3-(3,4,5 -三甲氧基苯甲酰胺基)-4-氟苯甲酸酯、5,7-二甲氧基-2-(3,4,5-三甲氧基)-3,4-二氢-苯并吡喃-3-醇,3-(3,4-二甲氧基苯甲酰胺基)-4-氟苯甲酸酯、5,7-二甲氧基-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)-3,4-二氢-苯并吡喃-3-醇, 4-甲氧基肉桂酸酯、5,7-二甲氧基-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)-3,4-二氢-苯并吡喃-3-醇, 3,4-二甲氧基肉桂酸酯、5,7-二甲氧基-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)-3,4-二氢-苯并吡喃-3-醇, 3,4,5-三甲氧基肉桂酸酯或5,7-二甲氧基-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)-3,4-二氢-苯并吡喃-3-醇, 3,4-二甲氧基苯乙酸酯。
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