[发明专利]茚酮类衍生物及其作为淀粉样蛋白沉积物和神经纤维缠结的显像剂和聚集抑制剂的用途无效
申请号: | 201110053042.8 | 申请日: | 2011-03-07 |
公开(公告)号: | CN102180780A | 公开(公告)日: | 2011-09-14 |
发明(设计)人: | 周江宁;乔金平;甘昌胜;汪琛玮;葛金芳;南豆豆 | 申请(专利权)人: | 中国科学技术大学 |
主分类号: | C07C49/755 | 分类号: | C07C49/755;C07C45/74;C07C205/45;C07C201/12;C07C225/22;C07C221/00;C07F7/22;A61K31/122;A61K31/136;A61P25/28;A61P35/00;A61P3/10;A61P9/10 |
代理公司: | 安徽合肥华信知识产权代理有限公司 34112 | 代理人: | 余成俊 |
地址: | 230026 安*** | 国省代码: | 安徽;34 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 酮类 衍生物 及其 作为 淀粉 蛋白 沉积物 神经纤维 缠结 显像 聚集 抑制剂 用途 | ||
1.通式(1)的新颖化合物或其药用可接受的盐:
(1)
式中,
R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8独立地表示氢、氚、卤素、-OH、-NH2、NHRa、NRaRb、-COOH、COORa、-NO2、-OC1-C12烷基、C1-C12烷基、-CF3、-CN、-OCH2-苯基、-OCH2取代苯基、-O-苯基、-O-取代苯基、-CH=CH-苯基、-CH=CH-取代苯基、-O(CH2)mNRaRb、-CO-NRaRb或NHCO-Ra、-Sn(烷基)3、99mTc络合物 、123I、125I、131I、11C、13N、15O、18F 、22Na、52Fe、64Cu、68Ga、76Br、82Rb、18 F(C1-5)烷基、[18F(C1-5)烷基]氨基、[18F(C1-5)烷基]烷基氨基其中Ra和Rb独立地表示氢、C1-6烷基或-(CH2)m-苯基,m为1-5;
n为0-5;
X1、X2、X3、X4独立的表示C、O、S、N;
、中独立地表示为单键、双键或三键;
X’表示氢、氚、卤素、99mTc络合物、123I、125I、131I、11C、13N、15O、18F 、22Na、52Fe、64Cu、68Ga、76Br、82Rb、18F(C1-5)烷基、[18F(C1-5)烷基]氨基、[18F(C1-5)烷基]烷基氨基、Sn(烷基)3;
Q表示取代的或非取代的芳环或者杂环;
B、D 独立表示为C、N、O;
A表示C、O、S、N;
Z1表示氢、氚、卤素、-OH、-NH2、-NHRa、-NRaRb、-COOH、-COORa、-NO2、-OC1-12烷基、C1-12烷基、-CF3、-CN、-OCH2-苯基、-OCH2取代苯基、-O-苯基、-O-取代苯基、-CH=CH-苯基、-CH=CH-取代苯基、-O(CH2)mNRaRb、-CONRaRb或NHCORa、Sn(烷基)3、99mTc络合物 、123I、125I、131I、11C、13N、15O、18F 、22Na、52Fe、64Cu、68Ga、76Br、82Rb、18 F(C1-5)烷基、[18F(C1-5)烷基]氨基、[18F(C1-5)烷基]烷基氨基;其中Ra和Rb独立地表示氢、C1-6烷基或-(CH2)m-苯基、m为1-5。
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