[发明专利]7-乙基-10-羟基喜树碱长循环热敏脂质体及制备方法

权利要求书

1.7-乙基-10-羟基喜树碱长循环热敏脂质体，其特征是含有：7-乙基-10-羟基喜树碱1％-30％，磷脂10％-90％，十八胺0％-10％，冻干保护剂0％-70％，辅料G 0％-50％，抗氧化剂0.001％-50％，胆固醇0％-30％，热敏辅料H 0％-50％，缓冲液适量。

2.根据权利要求1所述的7-乙基-10-羟基喜树碱长循环热敏脂质体，其特征在于：所述磷脂为天然磷脂或合成磷脂中的一种或几种。

3.根据权利要求2所述的7-乙基-10-羟基喜树碱长循环热敏脂质体，其特征在于：所述天然磷脂为蛋黄磷脂、大豆磷脂或各种动物来源的磷脂；合成磷脂为氢化卵磷脂、磷脂酰乙醇胺、磷脂酰胆碱。

4.根据权利要求1所述的7-乙基-10-羟基喜树碱长循环热敏脂质体，其特征在于：所述的冻干保护剂为：单糖、双糖或多糖，单糖为甘露醇、葡萄糖，双糖为乳糖、蔗糖、麦芽糖，多糖为海藻糖。

5.根据权利要求1所述的7-乙基-10-羟基喜树碱长循环热敏脂质体，其特征在于：所述的辅料G为聚乙二醇或聚山梨醇酯或二硬脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000共聚物。

6.根据权利要求1所述的7-乙基-10-羟基喜树碱长循环热敏脂质体，其特征在于：所述的抗氧化剂为半胱氨酸、丙二醇、蛋氨酸、丁羟基茴香醚、丁羟基甲苯、二硫代氨基苯甲酸类、二叔丁基对甲酚、甘油、枸橼酸、焦亚硫酸钠、抗坏血酸、抗坏血酸棕榈酸酯、磷酸及其盐、硫代硫酸钠、硫二丙酸、没食子酸丙酯、苹果酸、羟基香豆素、氢醌、山梨醇、叔丁基对羟基茴香醚、维生素E、亚磷酸及其盐、亚硫酸氢盐、亚硫酸盐中的一种或一种以上的混合物。

7.根据权利要求1所述的7-乙基-10-羟基喜树碱长循环热敏脂质体，其特征在于：所述的热敏辅料H选自单棕榈酰磷脂酰胆碱、二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱、二亚油酰磷脂酰胆碱、二硬脂酰磷脂酸胆碱、二硬脂酰磷脂酰甘油、二棕榈酰磷脂酰胆碱、聚己内酯、聚乳酸、聚氧乙烯脂肪酸醚、聚氧乙烯脂肪酸酯、聚乙交酯丙交酯、肉豆蔻酰溶血磷脂酰胆碱中的一种或一种以上的混合物。

8.根据权利要求1所述的7-乙基-10-羟基喜树碱长循环热敏脂质体，其特征在于：所述的缓冲液为醋酸盐缓冲液、磷酸盐缓冲液、枸橼酸盐缓冲液、氨-氯化铵缓冲液、巴比妥缓冲液、枸橼酸-磷酸氢二钠缓冲液、甲酸钠缓冲液、邻苯二甲酸盐缓冲液、磷酸-三乙胺缓冲液、硼砂-氯化钙缓冲液、三羟甲基氨基甲烷缓冲液、乙醇-醋酸缓冲液中的一种或一种以上的混合物。