[发明专利]一种更加稳定的LHRH拮抗剂冻干粉针剂

权利要求书

1.一种更加稳定的LHRH拮抗剂冻干粉针剂，采用皮下注射、静脉注射或肌肉注射给药，其主要成分为西曲瑞克，其特征在于所述制剂由主药西曲瑞克及赋形剂、pH值调节剂、抗氧剂、局部止痛剂组成。

2.权利要求1所述制剂，其赋形剂选自甘露醇、乳糖、葡萄糖、蔗糖、氯化钠、山梨醇等。

3.权利要求1所述制剂，其pH值调节剂选自醋酸、醋酸钠、盐酸、硫酸、乳酸、苹果酸、枸橼酸、磷酸、氢氧化钠、碳酸钠、碳酸氢钠、磷酸氢二钠等，调节pH为3.0至6.0之间。

4.权利要求1所述制剂，其抗氧剂选自亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、抗坏血酸、硫代硫酸钠、亚硫酸钠、谷胱甘肽、硫脲、巯基乙酸、维生素E等。

5.权利要求1所述制剂，其局部止痛剂选自苯甲醇、三氯叔丁醇和盐酸普鲁卡因等。

6.权利要求2-5所述制剂，其主药西曲瑞克的浓度优选0.02-10mg/ml，其赋形剂优选1-10％w/v甘露醇和1-10％w/v乳糖，其pH值调节剂优选用醋酸和醋酸钠调pH为35-5.5，其抗氧剂优选0.01-2％w/v亚硫酸氢钠和0.01-2％w/v焦亚硫酸钠，其局部止痛剂优选0.1-5％w/v苯甲醇和0.03-2％w/v三氯叔丁醇。

7.权利要求6所述制剂，其配方组成为：0.05-5mg/ml西曲瑞克，2-5％w/v甘露醇，0.01-2％w/v亚硫酸氢钠，0.1-5％w/v苯甲醇，用醋酸和醋酸钠调pH为3.5-5.5。

8.权利要求6所述制剂，其配方组成为：0.05-5mg/ml西曲瑞克，2-5％w/v甘露醇，0.01-2％w/v焦亚硫酸钠，0.03-2％w/v三氯叔丁醇，用醋酸和醋酸钠调pH为3.5-5.5。

9.权利要求6所述制剂，其配方组成为：0.05-5mg/ml西曲瑞克，2-5％w/v乳糖，0.01-2％w/v焦亚硫酸钠，0.1-5％w/v苯甲醇，用醋酸和醋酸钠调pH为3.5-5.5。

10.权利要求6所述制剂，其配方组成为：0.05-5mg/ml西曲瑞克，2-5％w/v乳糖，0.01-2％w/v亚硫酸氢钠，0.03-2％w/v三氯叔丁醇，用醋酸和醋酸钠调pH为3.5-5.5。