[发明专利]一种紫杉醇乳剂、其制备方法及用途

权利要求书

1.一种紫杉醇乳剂，包含紫杉醇、油相、乳化剂，其特征在于，所述紫杉醇乳剂含有水。

2.根据权利要求1所述的紫杉醇乳剂，其中，水的含量为3％-20％(w/w)；优选地，为5％-16％(w/w)；更优选地，为5％-6％(w/w)、7.5％-8.5％(w/w)、9.5％-10.5％(w/w)、或15％-16％(w/w)；特别优选地，为5％(w/w)、8％(w/w)、10％(w/w)或16％(w/w)。

3.根据权利要求1所述的紫杉醇乳剂，其中，紫杉醇的含量为0.6％-3％；具体地，为0.6％-2％(w/w)；更具体地，为1％-1.5％(w/w)。

4.根据权利要求1所述的紫杉醇乳剂，其中，所述紫杉醇乳剂不含有聚氧乙烯蓖麻油，或者聚氧乙烯蓖麻油的含量低于50％(w/w)或者低于25％(w/w)。

5.根据权利要求1所述的紫杉醇乳剂，其中，所述油相为选自大豆油、麻油、茶油、玉米油、红花油、花生油、以及中链脂肪酸甘油酯中的一种或多种；并且所述油相的含量为10％-60％、20％-50％、或30％-40％(w/w)。

6.根据权利要求1所述的紫杉醇乳剂，其中，所述乳化剂为选自卵磷脂、泊洛萨姆188、聚乙二醇十二羟基硬脂酸酯、聚氧乙烯蓖麻油、吐温80、以及生育酚琥珀酸聚乙二醇酯中的一种或多种，并且所述乳化剂的含量为10％-60％(w/w)、15％-60％(w/w)、或25％-55(w/w)。

7.根据权利要求1所述的紫杉醇乳剂，其还含有稳定剂，所述稳定剂为选自选自乙醇、聚乙二醇400、甘油、丙二醇中的一种或多种；所述稳定剂的含量为0-50％(w/w)、10％-45％(w/w)、或15％-30％(w/w)。

8.根据权利要求1所述的紫杉醇乳剂，其组分及含量如下面的(1)-(4)组中的任一组所示：

9.根据权利要求1至8中任一项所述的紫杉醇乳剂，其为注射剂。

10.一种紫杉醇微乳制剂，其由权利要求1至9中任一项所述的紫杉醇乳剂加水或生理盐水或葡萄糖水溶液稀释2-100倍、2-30倍、或者2-10倍制成。

11.权利要求1至9中任一项所述的紫杉醇乳剂的制备方法，包括下述步骤：

1)在40-90℃的温度条件下，将权利要求1至7中任一项所述的紫杉醇，油相，乳化剂、水，和任选的稳定剂相混合；

2)将步骤1)中得到的混合物在200-800rmp的搅拌条件下持续搅拌，直至整个体系呈透明清亮状；具体地，所述搅拌条件为250-700rmp；更具体地，为300-500rmp；

可选地，还包括步骤3)：

3)将步骤2)得到的产物进行灭菌处理，得到紫杉醇乳剂。

12.权利要求1至9中任一项所述的紫杉醇乳剂或者权利要求10所述的紫杉醇微乳制剂在制备治疗癌症的药物中的用途；具体地，所述癌症为治疗卵巢癌、乳腺癌、直肠癌、非小细胞肺癌、或卡波络式恶性肿瘤。