[发明专利]一种具有γ位手性中心的α-酮酸酯化合物及其合成方法

权利要求书

1.一种具有γ位手性中心的α-酮酸酯化合物，其由下述结构式(1)表示：

其中，R¹是选自环烷基、芳基、取代芳基、芳烷基、杂芳基中的任意一种，R²是选自碳原子数为1～6的直链或支链烷基以及芳烷基中的任意一种，R³是烷基。

2.如权利要求1所述的具有γ位手性中心的α-酮酸酯化合物，其中，

所述结构式(1)中，

R¹是选自环己基、苄基、苯基、烷基苯基、烷氧基苯基、卤代苯基、硝基苯基、呋喃基、萘基中的任意一种，

R²是选自甲基、乙基、叔丁基、苯基、苄基中的任意一种，

R³是选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基中的任意一种。

3.一种具有γ位手性中心的α-酮酸酯化合物的合成方法，其特征在于，

在手性亚磷酰胺配体与铜盐生成的催化剂的存在下，使二烷基锌与由下述结构式(2)表示的β，γ-不饱和α-酮酸酯化合物发生不对称1，4-共轭加成反应，从而生成由下述结构式(1)表示的具有γ位手性中心的α-酮酸酯化合物，

在上述结构式(1)和结构式(2)中，R¹是选自环烷基、芳基、取代芳基、芳烷基、杂芳基中的任意一种，R²是选自碳原子数为1～6的直链或支链烷基以及芳烷基中的任意一种，R³是烷基。

4.如权利要求3所述的具有γ位手性中心的α-酮酸酯化合物的合成方法，其特征在于，

所述结构式(1)和结构式(2)中，

R¹是选自环己基、苄基、苯基、烷基苯基、烷氧基苯基、卤代苯基、呋喃基、萘基中的任意一种，

R²是选自甲基、乙基、叔丁基、苯基、苄基中的任意一种，

R³是选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基中的任意一种。

5.如权利要求3或4所述的具有γ位手性中心的α-酮酸酯化合物的合成方法，其特征在于，

所述手性亚磷酰胺配体为选自如下结构式L1～L10表示的配体中的任意一种，

6.如权利要求3或4所述的具有γ位手性中心的α-酮酸酯化合物的合成方法，其特征在于，

所述铜盐为一价铜盐或二价铜盐。

7.如权利要求3或4所述的具有γ位手性中心的α-酮酸酯化合物的合成方法，其特征在于，

该合成方法在选自甲苯、二甲苯、乙醚、四氢呋喃、1，4-二氧六环、二氯甲烷、三氟甲苯、N，N-二甲基甲酰胺中的任意一种有机溶剂中进行。

8.如权利要求3或4所述的具有γ位手性中心的α-酮酸酯化合物的合成方法，其特征在于，

所述二烷基锌用量为所述结构式(2)表示的β，γ-不饱和α-酮酸酯化合物的1.0～3.0倍当量。

9.如权利要求3或4所述的具有γ位手性中心的α-酮酸酯化合物的合成方法，其特征在于，

所述铜盐、所述手性亚磷酰胺配体、所述结构式(2)表示的β，γ-不饱和α-酮酸酯化合物的摩尔比例为，铜盐∶手性亚磷酰胺配体配体∶结构式(2)表示的β，γ-不饱和α-酮酸酯化合物＝1∶2～10∶50～100。

10.如权利要求3或4所述的具有γ位手性中心的α-酮酸酯化合物的合成方法，其特征在于，

该合成方法的反应温度为-78℃～26℃，反应时间为1.5小时～8小时。