[发明专利]一种沃尼妙林油性注射剂的制备方法

说明书

  

技术领域

本发明涉及药物注射剂的制备方法，具体地说，是一种沃尼妙林油性注射剂的制备方法。

背景技术

沃尼妙林1999年由欧共体批准用于预防与治疗由猪痢疾短螺旋体感染引起的猪痢疾和由肺炎支原体感染引起的猪地方性肺炎。它是第一个全欧洲批准的兽用药物预混剂。2004年1月被欧共体批准预防由结肠菌毛样短螺旋体感染引起的猪结肠螺旋体病（结肠炎）和治疗由细胞内劳森菌感染引起的猪增生性肠病。国外主要将其做成饲料预混剂用于防治由支原体引起的猪喘气病、呼吸道疾病综合症、猪的增生性肠炎、猪痢疾等疾病。

沃尼妙林抗菌活性强，抗菌谱广，对支原体、细菌及螺旋体，如关节炎支原体、牛鼻支原体、犬支原体、猫支原体、鸡毒支原体、鸡败血性支原体、肺炎支原体、链球菌、金黄色葡萄球菌、放线杆菌、巴氏杆菌、猪痢疾短螺旋体及结肠菌毛样螺旋体等都有良好的抗菌活性，特别是对支原体属和螺旋体属高度敏感。

沃尼秒林是一种动物专用抗生素，其游离体不稳定，目前主要以其盐酸盐的形式来使用。在动物健康领域使用抗生素主要是以注射剂的形式给药，因为它比较易于控制剂量，可以根据个体差异给药。由于沃尼妙林不稳定，做成非水相的注射剂可以使沃尼妙林在体系中稳定存在。

沃尼妙林为白色或淡黄色结晶性粉末，有吸湿性，极微溶于水(160mg/L)，溶于甲醇、乙醇、丙酮、氯仿, 在叔丁基甲醚中几乎不溶，其盐酸盐溶于水。

处方中采用了蓖麻油作为溶剂，起到了缓释效果；且蓖麻油的流动性好，避免了沃尼妙林注射液低温冻结的问题。该制备工艺简单，成本低廉，具有良好的商业化前景。

发明内容

本发明的目的是提供一种沃尼妙林油性注射剂的制备方法。该制备工艺简单，成本低廉，具有良好的商业化前景。

为了达到上述目的，本发明采用以下技术方案：

将注射用蓖麻油在150℃干热灭菌2小时，冷却至50℃。然后将沃尼妙林和一种抗氧剂溶解在溶剂中，缓慢加入上述灭菌的注射用蓖麻油，搅拌均匀。将所制备的溶液分装于干净干燥的西林瓶中，热压灭菌即得到沃尼妙林油性注射剂。

经稳定性考察，工艺和处方稳定，制备的沃尼妙林油性注射剂符合注射剂的质量要求。

所述的一种抗氧剂为TBHQ。

所述的溶剂为无水乙醇或甘油。

特别优选的溶剂为无水乙醇。

本发明所述的沃尼妙林油性注射剂的制备方法，更具体地，包含以下步骤：

首先将注射用蓖麻油在150℃干热灭菌2小时，冷却至50℃。然后将沃尼妙林和TBHQ溶解在无水乙醇中，缓慢加入上述灭菌的注射用蓖麻油，搅拌均匀。将所制备的溶液分装于干净干燥的西林瓶中，热压灭菌即得到沃尼妙林油性注射剂。

经稳定性考察，工艺和处方稳定，制备的沃尼妙林油性注射剂经分析仪器测定符合注射剂的质量要求。

本发明具有工艺简单、生产成本低廉等特点，特别适合于工业化生产。

具体实施方式

下面是本发明的实施例，所述的实施例只是用来说明本发明，而不应当被视为是对本发明的限制。

实施例

将注射用蓖麻油100ml在150℃干热灭菌2小时，冷却至50℃。将沃尼妙林0.1g，TBHQ 0.02g溶解在5ml无水乙醇中，缓慢加入上述灭菌的注射用蓖麻油70ml，搅拌均匀。将所制备的溶液分装于干净干燥的西林瓶中，热压灭菌即得到沃尼妙林油性注射剂。

以上对本发明所提供的沃尼妙林油性注射剂的制备方法进行了详细介绍，本文中应用了具体个例对本发明的原理及实施方式进行了阐述，以上实施例的说明只是用于帮助理解本发明的方法及其核心思想；同时，对于本领域的一般技术人员，依据本发明的思想，在具体实施方式及应用范围上均会有改变之处，综上所述，本说明书内容不应理解为对本发明的限制。