[发明专利]一种含天然药物的透皮吸收贴片

说明书

技术领域

本发明涉及一种透皮吸收贴片，具体涉及一种含天然药物的用于治疗牛皮癣的透皮吸收贴片，属于药物制剂领域。

背景技术

牛皮癣在临床上被认为是一种比较顽固的皮肤病，是一种常见皮肤病。牛皮癣又分为两种类型：寻常型和特殊型，特殊型又细分为红皮症型、关节炎型和脓包型，其表现部位是在皮肤上，病区有大量细菌及角化不全的细胞。牛皮癣常发于颈部、头皮和四肢伸面，尤其是肘和膝关节附近。局部盖有多层银白色鳞屑的丘疹或斑片，有阵发性奇痒，在情绪波动时，瘙痒更剧烈。常迁延数年之久，容易复发。特殊牛皮癣病可有泛发的脓包、关节损害及红包症。

我国目前对于此种病症的治疗方式，一般采用以内服中草药为主，并且服药周期较长，这样不仅相当麻烦，而且对人体有一定的副作用，疗效并不理想。目前西医治疗牛皮癣，主要用乙亚胺、白血宁、氨甲喋呤及皮质激素，见效虽快，但复发也快，难以治愈，且有副作用。因此，寻求一种对牛皮癣病有显著治疗效果的天然药物是非常重要的，乳香酸及其提取物在这方面具有良好的治疗效果。

申请者多年研究发现：与正常人的皮肤相比，牛皮癣患者的表皮和真皮内核酸转录因子NF-kappa-B的过度活化会导致TNF-alpha因子的大量释放，正是这个原因诱发了人类的牛皮癣。

发明内容

本发明人为了解决上述问题，进行了广泛的研究，发现该贴片中的药物可以有效抑制牛皮癣患者的表皮和真皮内核酸转录因子NF-kappa B的过度活化，从而达到控制、抑制和治疗牛皮癣的目的。该贴片具有很好的释放性能和透皮吸收性能，并且具有持久的作用效果，贴于患处对皮肤的刺激性小

本发明的一种含天然药物的透皮吸收贴片，包括背衬层、药物储库层和防粘层，其中药物储库层主要由重量百分比为0.1％～20％的主药、30％～90％的压敏胶、1％～20％的透皮促进剂、5％～30％的增粘剂及1％～10％的聚乙烯吡咯烷酮组成，其中所述的主药选自a-乳香酸、a-乙酰乳香酸、β-乳香酸、β-乙酰乳香酸、11-羰基-β-乳香酸、11-羰基-β-乙酰乳香酸、9，11-脱氢-a-乳香酸、9，11-脱氢-a-乙酰乳香酸、9，11-脱氢-β-乳香酸、9，11-脱氢-β-乙酰乳香酸等乳香酸及其衍生物中的一种或几种；所述的压敏胶为丙烯酸压敏胶或硅氧烷压敏胶；所述的增粘剂为松香树脂醇、多帖树脂或石油树脂；所述的透皮促进剂选自乙醇、丙二醇、脂肪酸酯、二甲基亚砜、油酸、亚油酸、月桂醇、氮酮、尿素、水杨酸、N-甲基吡咯烷酮、N-乙基吡咯烷酮、薄荷醇、樟脑、柠檬烯、桉树脑一种或多种。

本发明中，增粘剂优选为松香树脂醇，透皮吸收促进剂优选为薄荷脑、氮酮或丙二醇。

本发明中，还可任意地含有抗氧剂、保湿剂、增塑剂和适量的填充剂。

本发明的另一个目的是提供一种含天然药物的透皮吸收贴片的制备方法，取处方量的压敏胶，以乙醇溶解，备用；另取处方量的聚乙烯吡咯烷酮、增粘剂、透皮促进剂及主药，加入到上述压敏胶乙醇溶液中，充分搅拌均匀，制成含药凝胶液，超声脱气泡，然后将其涂布于背衬层材料上，制备药物储库层，在40～95℃条件下干燥2～6小时，使其干燥后，再盖上防粘层，最后冲切成贴剂。

优选的，所述的一种含天然药物的透皮吸收贴片的制备方法，增粘剂优选为松香树脂醇，透皮吸收促进剂优选为薄荷脑、氮酮或丙二醇。

本发明的一种含天然药物的透皮吸收贴片经过多次的实验研究，优选了压敏胶、增粘剂、聚乙烯吡咯烷酮、透皮促进剂与主药的配比量，工艺步骤、以及各种加热温度的区间，使得主药的溶解度达到了较高的水平，并且增加了药物的稳定性。工艺流程及控制参数合理，具有控制容易、质量稳定，生产效率高的特点。

具体实施方式

以下结合具体实施例对上述方案做进一步说明。应理解，这些实施例是用于说明本发明而不限于限制本发明的范围。

实施例1至3

在每个实施例中，将处方量的压敏胶(丙烯酸压敏胶或硅氧烷压敏胶)，加入到无水乙醇中，充分搅拌使其溶解；另取处方量的主药，以无水乙醇溶解，将处方量的增粘剂、透皮促进剂，加入到上述含药乙醇溶液中，搅拌使充分溶解，制成胶液，与上述压敏胶乙醇液混合，搅拌均匀，并超声30分脱气泡，此时，胶浆液应清澈透明。然后将胶浆液于涂布机上将其涂布于背衬层材料上，制备药物储库层，在40～95℃条件下干燥2～6小时，使其干燥后，再盖上防粘层，最后冲切成贴剂。冲切的贴剂，可以根据需要调节尺寸大小的贴片，即得到抗牛皮癣透皮贴剂。

表1实施例1-3处方(重量百分比％)