[发明专利]一种适合产业化生产的镇静催眠药茚地普隆的合成工艺

权利要求书

1.一种以3-氨基苯乙酮为起始原料，经乙酰化、羟醛缩合、甲基化三步反应得N-{3-[(3-二甲基胺)-1-氧-2-丙烯基]-苯基-N-甲基}-乙酰胺；以2-乙酰噻吩为起始原料，经缩合、成环、缩合、成环四步反应得(3-氨基-1H-吡唑-4-基)-2-噻吩基甲酮；N-{3-[(3-二甲基胺)-1-氧-2-丙烯基]-苯基-N-甲基}-乙酰胺和(3-氨基-1H-吡唑-4-基)-2-噻吩基甲酮在冰醋酸介质中加热关环得到茚地普隆(Indiplon)的合成工艺。

2.根据权利要求1所述的茚地普隆的合成工艺，其特征在于：起始原料为3-氨基苯乙酮，与现有方法相比具有廉价易得的优势。

3.根据权利要求1所述的茚地普隆的合成工艺，其特征在于：在制备中间体N-{3-[(3-二甲基胺)-1-氧-2-丙烯基]-苯基}-乙酰胺时，将反应时间由8小时缩短为2小时。

4.根据权利要求1所述的茚地普隆的合成工艺，其特征在于：在制备中间体N-{3-[(3-二甲基胺)-1-氧-2-丙烯基]-苯基-N-甲基}-乙酰胺时，采用硫酸二甲酯甲基化试剂。

5.根据权利要求1所述的茚地普隆的合成工艺，其特征在于：在制备茚地普隆的后处理过程中，采用滴加饱和碳酸氢钠溶液，过滤得到粗品，简化了操作，免除了大量溶剂的使用。

6.根据权利要求1所述的茚地普隆的合成工艺，其特征在于：茚地普隆粗品以适当比例的异丙醇-丙酮为溶剂进行重结晶，可以得到纯度超过99.5％的茚地普隆。