[发明专利]替托司特多晶型物

权利要求书

1.一种替托司特乙腈溶剂合物晶体，该晶体具有与图10中所示的粉末X-射线衍射光谱实质上相同的粉末X-射线衍射光谱。

2.如权利要求1所述的替托司特乙腈溶剂合物晶体，该晶体具有在2θ＝3.6°、7.1°、10.6°、14.2°和24.8°处具有特征性峰的粉末X-射线衍射光谱。

3.一种药物组合物，该药物组合物包含如权利要求1或2所述的替托司特乙腈溶剂合物晶体。

4.根据权利要求3所述的药物组合物，该药物组合物为用于预防和/或治疗胃肠道溃疡的制剂；用于预防和/或治疗心肌缺血疾病的制剂；用于预防和/或治疗脑血管疾病的制剂；用于由移植、微循环衰竭等引起的紊乱的肝脏和肾脏功能的改善剂；或为用于预防和/或治疗白塞氏病、皮肤血管炎、溃疡性结肠炎、恶性风湿病、关节炎、动脉硬化或糖尿病的制剂。

5.根据权利要求3所述的药物组合物，该药物组合物为用于预防和/或治疗慢性类风湿性关节炎、内毒素休克、ARDS、热灼伤、哮喘、慢性心力衰竭、心肌梗塞、病毒性心肌炎的制剂；或为用于预防和/或治疗缺血性再灌注异常、从SIRS(全身炎症反应综合征)到器官衰竭的转变、多器官衰竭、炎症性肠疾病、自身免疫病、转移、移植过程中发生的免疫排斥、单克隆B细胞异常、多克隆B细胞异常、心房粘液瘤、Castleman综合征、原发性肾小球型肾炎、系膜增生型肾炎、癌症恶病质、Lennert淋巴瘤、银屑病、异位性皮炎、因AIDS形成的卡波西肉瘤、绝经后骨质疏松、败血病、炎性疾病或慢性阻塞性肺部疾病的制剂。

6.根据权利要求5所述的药物组合物，其中，所述炎症性肠疾病为溃疡性结肠炎或局限性回肠炎。

7.根据权利要求5所述的药物组合物，该药物组合物为预防和/或治疗慢性阻塞性肺部疾病的制剂。

8.一种制备如权利要求1或2所述的替托司特乙腈溶剂合物晶体的方法，该方法的特征在于，其包括从通过将无水替托司特B型晶体溶解在乙腈中形成的溶液中再结晶，其中，所述无水替托司特B型晶体具有在2θ＝4.1°、8.1°、11.9°、16.1°和24.2°处具有特征性峰的粉末X-射线衍射光谱。

9.一种制备如权利要求1或2所述的无水替托司特乙腈溶剂合物晶体的方法，该方法的特征在于，其包括从通过将选自由替托司特水合物晶体、无水替托司特A型晶体和无水替托司特C型晶体组成的组中的至少一种类型的替托司特晶体溶解在乙腈中所形成的溶液中再结晶，

其中，所述无水替托司特A型晶体具有在2θ＝10.5°、13.1°、18.4°、21.9°和25.8°处具有特征性峰的粉末X-射线衍射光谱，所述替托司特水合物晶体具有在2θ＝10.6°、12.9°、21.1°、22.3°和25.0°处具有特征性峰的粉末X-射线衍射光谱，所述替托司特C型晶体具有在2θ＝4.2°、8.2°、12.0°、16.4°、24.7°和25.9°处具有特征性峰的粉末X-射线衍射光谱。