[发明专利]偶氮类衍生物做为RSK2抑制剂的合成及应用无效
申请号: | 201110067434.X | 申请日: | 2011-03-21 |
公开(公告)号: | CN102688250A | 公开(公告)日: | 2012-09-26 |
发明(设计)人: | 徐玉芳;黄瑾;赵振江;刘晓峰;李洪林;袁俊;朱俊生;王立言 | 申请(专利权)人: | 华东理工大学 |
主分类号: | A61K31/655 | 分类号: | A61K31/655;C07C245/08;C07C253/30;C07C255/65;C07C257/18;C07C303/22;C07C303/40;C07C309/46;C07C311/39;C07C311/21;C07D215/38;C07D307/68;C07 |
代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人: | 韦东 |
地址: | 200237 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 偶氮 衍生物 做为 rsk2 抑制剂 合成 应用 | ||
1.下式Ⅳ化合物在制备治疗或预防RSK2介导的疾病用的药物中的用途:
式中,
R1-R5各自独立选自氢,羟基、磺酸基,任选取代的C1-C4烷基,任选取代的C1-C6烷氧基羰基,CN,氨基磺酰基,羧基,N,N-二(任选取代的C1-C4烷基)氨基,卤素,硝基,氨基,经任选取代的苄基、任选取代的呋喃基取代的酰胺基,任选取代的苯磺酰氨基,吡咯烷基磺酰基,任选取代的哌啶基磺酰基,NCO,NCS,脒基,氨基甲酰基,苯胺酰基和苯胺酰氨基;或者R2与R3或R3和R4与它们所连接的苯环一起形成如下基团:
R为任选取代的芳基或5~14元含氧和/或氮的杂芳基。
2.下式Ⅳ化合物在制备抑制RSK2活性用的药物中的用途:
式中,
R1-R5各自独立选自氢,羟基、磺酸基,任选取代的C1-C4烷基,任选取代的C1-C6烷氧基羰基,CN,氨基磺酰基,羧基,N,N-二(任选取代的C1-C4烷基)氨基,卤素,硝基,氨基,经任选取代的苄基、任选取代的呋喃基取代的酰胺基,任选取代的苯磺酰氨基,吡咯烷基磺酰基,任选取代的哌啶基磺酰基,NCO,NCS,脒基,氨基甲酰基,苯胺酰基和苯胺酰氨基;或者R2与R3或R3和R4与它们所连接的苯环一起形成如下基团:
R为任选取代的芳基或5~14元含氧和/或氮的杂芳基。
3.如权利要求1或2所述的用途,其特征在于,所述式IV化合物选自下式I、V或VI化合物:
式中,
R1-R10各自独立选自氢,羟基、磺酸基,任选取代的C1-C4烷基,任选取代的C1-C6烷氧基羰基,CN,氨基磺酰基,羧基,N,N-二(任选取代的C1-C4烷基)氨基,卤素,硝基,氨基,经任选取代的苄基、任选取代的呋喃基取代的酰胺基,任选取代的苯磺酰氨基,吡咯烷基磺酰基,任选取代的哌啶基磺酰基,NCO,NCS,脒基,氨基甲酰基,苯胺酰基和苯胺酰氨基;
R11和R12独立选自H、羟基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤素、羧基和硝基;
R13独立选自H、C1-C4烷基、羟基、硝基和卤素;
m、n和p独立为0、1或2。
4.如权利要求1或2所述的用途,其特征在于,所述式IV化合物选自下式II化合物:
式中,
R1-R5各自独立选自氢,任选取代的C1-C4烷基,卤素,羟基,C1-C4烷氧基,硝基,氨基,苯酰氨基,CN,NCO,NCS,羧基,C1-C6烷氧基羰基,脒基,氨基甲酰基,氨基磺酰基,苯胺酰基和苯胺酰氨基;
R6-R8各自独立选自氢,任选取代的C1-C6烷基,CN,羟基,氨基,任选取代的苯基,任选取代的吡唑酮,氨基硫代甲酰基,三氟甲基,任选取代的苯胺基,和苯胺甲酰(或硫代甲酰)氨基。
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