[发明专利]苯并三氮唑衍生物做为RSK2抑制剂的合成及应用有效
| 申请号： | 201110067496.0 | 申请日： | 2011-03-21 |
| 公开（公告）号： | CN102688233A | 公开（公告）日： | 2012-09-26 |
| 发明（设计）人： | 徐玉芳;赵振江;刘晓峰;黄瑾;李洪林;钟烨;卢伟强;曹贤文;刘康栋 | 申请（专利权）人： | 华东理工大学 |
| 主分类号： | A61K31/4192 | 分类号： | A61K31/4192;A61P35/00;A61P25/00;C07D249/18 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人： | 韦东 |
| 地址： | 200237 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 三氮唑 衍生物 做为 rsk2 抑制剂 合成 应用 | ||
1.下式II化合物、其药学上可接受的盐、前药或溶剂化物在制备治疗或预防RSK2介导的疾病用的药物中的用途：
式中，
R选自氢，C1-C6烷基，苯基甲酰基，C1-C3烷基酰基；
R1-R4各自独立选自氢，C1-C6烷基，卤素，羟基，C1-C6烷氧基，硝基，氨基，C1-C3烷基单取代或双取代的氨基，苯基氨基，C1-C3烷基甲酰胺基，氨基甲酰基，任选取代的苯基甲酰氨基，CN，NCO，NCS，羧基，C1-C6烷氧基羰基，酰胺基，乙酰氨基，任选取代的苯胺甲酰基，苯甲酰胺基，苯胺甲酰氨基，任选取代的苯胺基，和任选取代的苯胺甲酰(或硫代甲酰)氨基；
W为任选取代的芳基或5～10元含氮杂芳基。
2.下式II化合物、其药学上可接受的盐、前药或溶剂化物在制备抑制RSK2活性用的药物中的用途：
式中，
R选自氢，C1-C6烷基，苯基甲酰基，C1-C3烷基酰基；
R1-R4各自独立选自氢，C1-C6烷基，卤素，羟基，C1-C6烷氧基，硝基，氨基，C1-C3烷基单取代或双取代的氨基，苯基氨基，C1-C3烷基甲酰胺基，氨基甲酰基，任选取代的苯基甲酰氨基，CN，NCO，NCS，羧基，C1-C6烷氧基羰基，酰胺基，乙酰氨基，任选取代的苯胺甲酰基，苯甲酰胺基，苯胺甲酰氨基，任选取代的苯胺基，和任选取代的苯胺甲酰(或硫代甲酰)氨基；
W为任选取代的芳基或5～10元含氮杂芳基。
3.如权利要求1或2所述的用途，其特征在于，所述式II化合物中，W为任选取代的苯基和萘基。
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