[发明专利]一种左旋佐匹克隆的消旋方法有效

专利信息
申请号: 201110067542.7 申请日: 2011-03-21
公开(公告)号: CN102690268A 公开(公告)日: 2012-09-26
发明(设计)人: 杜小春;严峻 申请(专利权)人: 成都弘达药业有限公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 611930 四*** 国省代码: 四川;51
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摘要:
搜索关键词: 一种 左旋佐匹 克隆 方法
【权利要求书】:

1.一种左旋佐匹克隆的消旋方法,其特征在于用四甲基胍将左旋佐匹克隆消旋化得消旋佐匹克隆。

2.根据权利要求1所述的左旋佐匹克隆的消旋方法,其特征在于该方法包含以下步骤:

(1)将左旋佐匹克隆、四甲基胍以及有机溶剂混合;

(2)加热该混合物,反应结束后将反应液降温析晶,过滤,洗涤,干燥得消旋化产物。

3.根据权利要求1或2所述的左旋佐匹克隆的消旋方法,其特征在于:所述四甲基胍的用量为催化量,优选质量百分比0.5%-10%,以左旋佐匹克隆粗品为基准计算。

4.根据权利要求2所述的左旋佐匹克隆的消旋方法,其特征在于:所述有机溶剂为丁酮、甲基叔丁基酮、环己烷、乙腈、甲苯、二甲苯、氯苯、二甲亚砜、N,N-二甲基甲酰胺中的一种或几种。

5.根据权利要求4所述的左旋佐匹克隆的消旋方法,其特征在于:所述有机溶剂为丁酮、乙腈、二甲亚砜、N,N-二甲基甲酰胺中的一种或几种。

6.根据权利要求2所述的左旋佐匹克隆的消旋方法,其特征在于:步骤(2)中反应温度优选为70℃至110℃,更优选为79℃至90℃。

7.根据权利要求2所述的左旋佐匹克隆的消旋方法,其特征在于:步骤(2)中降温析晶时优选降温至10℃至-20℃,更优选为10℃至0℃。

8.根据权利要求1-7中任意一项所述左旋佐匹克隆的消旋方法,其特征在于:将左旋佐匹克隆和质量百分比为10%的四甲基胍以及丁酮混合,混合液在搅拌下加热回流,反应结束后降温析晶,抽滤,水洗,干燥,得消旋佐匹克隆。

9.根据权利要求1-7中任意一项所述左旋佐匹克隆的消旋方法,其特征在于:将左旋佐匹克隆和质量百分比为5%的四甲基胍以及乙腈混合,混合液在搅拌下加热回流,反应结束后降温析晶,抽滤,水洗,干燥,得消旋佐匹克隆。

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