[发明专利]一种羽苔素纳米结晶制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种羽苔素纳米结晶制剂，其特征在于：是由羽苔素及稳定剂组成的，或还包括冻干保护剂，其中，稳定剂包括表面活性剂和助悬剂，各组分的组成如下：

2.根据权利要求1所述的羽苔素纳米结晶制剂，其特征在于：各组分的组成如下：

3.根据权利要求1或2所述的羽苔素纳米结晶制剂，其特征在于：所述表面活性剂选自脂肪酸甘油酯、多元醇型非离子表面活性剂、聚氧乙烯型非离子表面活性剂、泊洛沙姆或卵磷脂中的一种或多种。

4.根据权利要求1或2所述的羽苔素纳米结晶制剂，其特征在于：所述助悬剂选自阿拉伯胶、羟丙基纤维素、甲基纤维素、聚维酮、卡波普、葡聚糖中的一种或多种。

5.根据权利要求1或2所述的羽苔素纳米结晶制剂，其特征在于：所述冻干保护剂选自乳糖、葡萄糖、甘露醇、蔗糖、海藻糖、右旋糖苷、山梨醇中的一种或多种。

6.权利要求1或2所述的羽苔素纳米结晶制剂的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：

(1)将羽苔素加入到含表面活性剂和助悬剂的注射用水中，在超声下使羽苔素溶解；

(2)将上述溶解有羽苔素的溶液，在高速剪切机20000rpm作用下粗分散1min，分散5次，得到初乳；

(3)在微射流均质机作用下，先在30*233psig和50*233psig压力下各均质2次作为预分散，然后在100*233psig压力下均质10次，得羽苔素纳米结晶混悬液；

(4)将步骤(3)制得的羽苔素纳米结晶混悬液冷冻干燥，或加入冻干保护剂后冷冻干燥，即得羽苔素纳米结晶制剂。

7.根据权利要求6所述的羽苔素纳米结晶制剂的制备方法，其特征在于：所述步骤(1)中，稳定剂分散在注射用水中时，二者的用量关系如下：每0.01～2.0g稳定剂分散在100ml水中。

8.根据权利要求6所述的羽苔素纳米结晶制剂的制备方法，其特征在于，所述步骤(4)加入冻干保护剂的具体方法为：向制得的羽苔素纳米结晶混悬液中加入冻干保护剂，震荡溶解后分装置西林瓶中，2mL/支，放入-80℃冰箱48h，再在-50℃真空状态下进行48h的冷冻干燥。

9.根据权利要求8所述的羽苔素纳米结晶制剂的制备方法，其特征在于：所述冻干保护剂选自乳糖、葡萄糖、甘露醇、蔗糖、海藻糖、右旋糖苷、山梨醇中的一种或多种。

10.根据权利要求6所述的羽苔素纳米结晶制剂的制备方法，其特征在于：具体步骤如下：

(1)将羽苔素500mg加入到含表面活性剂500mg和助悬剂100mg的注射用水中，在超声下使羽苔素溶解；其中，高分子助悬剂为聚维酮或羟丙基纤维素，表面活性剂为卵磷脂或泊洛沙姆；

(2)将上述溶解有羽苔素的溶液，在高速剪切机20000rpm作用下粗分散1min，分散5次，得到初乳；

(3)在微射流均质机作用下，先在30*233psig和50*233psig压力下各均质2次作为预分散，然后在100*233psig压力下均质10次，得羽苔素纳米结晶混悬液；

(4)向步骤(3)制得的羽苔素纳米结晶混悬液中加入冻干保护剂甘露醇，加入量为羽苔素纳米结晶混悬液的5％，单位：g/ml，冷冻干燥，即得羽苔素纳米结晶制剂。