[发明专利]用于抑制肿瘤的药物组合物

说明书

技术领域

本发明涉及用于抑制肿瘤的药物组合物。

背景技术

人参具有多种生理和药理作用，如抗肿瘤、增强免疫、改善微循环、平稳血压、调节血糖、降血脂、安神、抗衰老、抗紧张、调节消化机能、预防消化道溃疡、提高生命质量、增强记忆及学习能力等。

人参栽培年龄不同，皂苷组成和含量也不同；红参的药效高于白参和鲜参。红参的独特药效得益于其中含有的稀有人参皂苷Rg2、Rg3、Rh类、Rk类和多炔类化合物成分。其中：C-K的特点是抑制肿瘤诱导的新生血管形成、抗击肿瘤的侵袭和转移；Rg3为抑制肿瘤的侵袭、转移；Rh2为诱导肿瘤分化；Rg5诱导肿瘤细胞凋亡。在这些人参皂苷中，Rg5抗肿瘤活性最强，但Rg5非常不稳定，生物利用度差，限制了其药效发挥和临床应用。Rp1、C-K、Rh2和Rg3的化学结构分别如下所示：

中国专利CN1187132A公开了一种的人参皂甙复合物，该复合物的主要成分是人参皂甙20-(S，R)-Rg3、Rg5、Rk1。该专利所述的复合物中各人参皂甙的含量不可控。中国专利CN1305479C公开了一种“具有抗肿瘤活性的低级性人参皂苷组合物”，该专利将人参皂苷分为二醇I组、二醇II组、二醇III组、二醇IV组、三醇I组、三醇II组、三醇III组，然后二醇I组与其它组组成复合物。

(1)二醇I组为二醇组三七茎叶皂甙通过蜗牛酶酶解获得的含有Compund K和Mx的低极性人参皂甙混合物；

(2)二醇II组为二醇型人参皂苷通过高温分解获得的含有Rg5、Rk1的低极性人参皂甙混合物；

(3)二醇III组为二醇型人参皂苷通过高温碱解获得的含有20-(S)-Rg3、Rh2、PPD的低极性人参皂甙混合物；

(4)二醇IV组为二醇型人参皂苷通过丙二酸热解获得的含有20-(S，R)-Rg3、Rg5、Rk1的低极性人参皂甙混合物；

(5)三醇I组为人参皂苷Re通过没食子酸热解获得的含有20-(S，R)-Rg2、Rg6、F4的低极性人参皂甙混合物；

(6)三醇II组为人参皂苷Rg1通过没食子酸热解或者三醇型人参皂苷通过丙二酸热解获得的含有20-(S，R)-Rh1、Rh4、Rk3的低极性人参皂甙混合物；

(7)三醇III组为三醇型人参皂苷通过天冬氨酸热解获得的含有20-(S，R)-Rg2、Rg6、F4、20-(S，R)-Rh1、Rh4、Rk3的低极性人参皂甙混合物。

(8)各组中Rp1所占比例为20％～90％，总剂量以有效成分低极性人参皂甙计为1-50mg/kg/天。

其中由于使用了结构不稳定的二烯型皂苷，组分中皂苷的含量无法精确控制，抗肿瘤效果尚有待进一步提高。

发明内容

本发明的一个目的是提供用于抑制肿瘤的药物组合物。

本发明所提供的用于抑制肿瘤的药物组合物，由Rp1与如下物质中的至少一种组成：C-K、Rh2和Rg3；所述Rp1的结构式为式I；所述C-K的结构式为式II；所述Rh2的结构式为式III；所述Rg3的结构式为式IV。

式I

式II

式III

式IV

所述式II和式III中GlcO-的结构式为如下式1所示：

式1

所述式I和式IV中Glc-GlcO-的结构式为如下式2所示：

式2

所述药物组合物为如下1)-8)任一所示：

1)由Rp1和C-K组成；

2)由Rp1和Rh2组成；

3)由Rp1和Rg3组成；

4)由Rp1、C-K、Rh2和Rg3组成；

5)其活性成分为Rp1和C-K；

6)其活性成分为Rp1和Rh2；

7)其活性成分为Rp1和Rg3；

8)其活性成分为Rp1、C-K、Rh2和Rg3。

所述1)和5)中，所述Rp1与所述C-K的质量比为(1-19)∶1或1∶1或1.5∶1或19∶1；

所述2)和6)中，所述Rp1与所述Rh2的质量比为(1-19)∶1或1∶1或1.5∶1或19∶1；

所述3)和7)中，所述Rp1与所述Rg3的质量比为(1-19)∶1或1∶1或1.5∶1或19∶1；