[发明专利]黄柏多糖提取物及其制备方法和医药用途

说明书

技术领域

本发明涉及一种中药有效部位提取物，尤其涉及黄柏多糖提取物及其制备方法，本发明还涉及该黄柏多糖提取物作为免疫抑制剂治疗与免疫有关的免疫炎性损伤性疾病如肾炎、咽炎、肺炎、上呼吸道感染、肝炎、肠炎、妇科炎症、类风湿性关节炎、糖尿病等免疫相关性疾病的医药用途，属于中药有效部位提取物领域。

背景技术

黄柏是芸香科植物黄皮树(Phellodendron Chinense Schneid.)及黄柏树(P.AmurenseRupr.)除去栓皮的干燥树皮，前者习称“川黄柏”，后者习称“关黄柏”。本品始载于《神农本草经》，原名“檗术”，列上品。“主五脏肠胃中结热、黄疸、肠痔、止泻痢、女子漏下赤白、阴伤蚀疮”是我国传统医学中一种重要的常用中药材。统理论认为具有清热燥湿、泻火解毒、治湿热引起的痢疾、黄疸、白带、痔疮便血、阴虚火旺引起的骨蒸痨热、目赤耳鸣、盗汗、口舌生疮等功效。现代药理学研究发现黄柏在降血糖、抗癌、抑制免疫、降血压、抗菌、抗炎、解热、抗溃疡、抗氧化、抗痛风、抗病毒等方面具有良好的功效。目前对黄柏化学成分的研究主要集中于黄柏中的小檗碱、黄酮类成分上，黄柏多糖尚无人重视，研究甚少。近年来本课题组对一直被研究者所忽视的黄柏多糖的药理研究结果显示，黄柏多糖具有确切的免疫抑制活性，为黄柏中的重要活性物质，可以阐明黄柏多方面的药效，并通过免疫抑制作用机制，用于各种与免疫有关的免疫损伤性疾病如肾炎、肝炎、肺炎、糖尿病、妇科炎症、咽炎、肠炎、类风湿性关节炎、哮喘等的治疗。至此，黄柏多糖发挥免疫抑制活性用于该类疾病的治疗还未见报道。

发明内容

本发明目的之一是提供一种具有免疫抑制活性的黄柏多糖提取物。

本发明目的之二是提供一种上述黄柏多糖提取物的制备方法，黄柏多糖的含量占提取物重量百分比的65％以上。

本发明目的之三是将上述黄柏多糖提取物制成各种剂型的免疫抑制剂，用于与免疫有关的免疫炎性损伤性疾病如肾炎、肝炎、肺炎、妇科炎症、咽炎、肠炎、糖尿病、类风湿性关节炎、哮喘等的医药用途。

本发明的上述目的是通过以下技术方案来实现的：

本发明的一个目的是提供一种具有免疫抑制活性的黄柏多糖提取物，本发明通过深入的化学、药理学、药效学研究，确定黄柏多糖为免疫抑制活性部位，具有显著的免疫抑制活性，用于与免疫相关的各种疾病的治疗用途，包括治疗过肾炎、咽炎、肺炎、上呼吸道感染、肝炎、肠炎、妇科炎症、类风湿性关节炎、糖尿病等免疫相关性疾病。

本发明的另一个目的是提供一种上述黄柏多糖提取物的制备方法，以葡萄糖(C₆H₁₂O₆)计，所述黄柏多糖的含量占提取物重量百分比的65％以上。其提取方法主要包括以下步骤：

(1)将黄柏用高浓度乙醇回流脱脂；(2)残渣加水回流提取，滤液浓缩，加入乙醇醇沉，离心得沉淀；(3)沉淀依次用无水乙醇，丙酮分别洗涤；(4)洗涤后的沉淀用蒸馏水复溶，透析；(5)透析液浓缩，加入乙醇醇沉，离心得沉淀；(6)沉淀依次用无水乙醇，丙酮分别洗涤；(7)洗涤后的沉淀用蒸馏水复溶，采用弱酸弱碱型阴、阳离子交换树脂串联法，脱去多糖中的色素和蛋白质，即得黄柏多糖提取物。

为了达到更好的提取效果，优选的，步骤(1)中将黄柏用6～10倍重量的80-95％乙醇回流脱脂2～4次，每次回流2-3h；步骤(2)中将残渣加6-10倍重量的蒸馏水回流提取2-4次，每次回流提取2-3h；将滤液浓缩至药材0.2-1.0倍体积，加入80-95％乙醇醇沉，离心得沉淀；步骤(3)、(6)中将沉淀依次用2-4倍重量的无水乙醇，2-4倍重量的丙酮分别洗涤；步骤(4)中的沉淀以0.5-2倍重量的蒸馏水复溶，以分子量大小为3.0×10³-1.2×10⁴的透析袋透析24-72h。

本发明的目的还包括将上述黄柏多糖提取物制成各种剂型的免疫抑制剂，用于与免疫有关的免疫炎性损伤性疾病如肾炎、咽炎、肺炎、上呼吸道感染、肝炎、肠炎、妇科炎症、类风湿关节炎、糖尿病等的医药用途。

本发明黄柏多糖提取物可以加入制备不同剂型时所需的各种辅料和药学上可接受的载体、赋形剂或稀释剂后，以常规的中药制剂方法制备成任何一种适宜的临床制剂，例如可以是注射剂(粉针、冻干粉针、水针、输液等)、口服制剂(片剂、口服液、颗粒剂、胶囊剂、软胶囊或滴丸)等。

具体实施方式