[发明专利]一种苯磺酸氯吡格雷晶型Ⅱ及其制备方法和用途

说明书

技术领域

本发明涉及一种化合物的新晶型，具体涉及一种药物化合物苯磺酸氯吡格雷晶型II及其制备方法和用途。

背景技术

氯吡格雷[2-(2-氯苯基)-2-(6，7-二氢噻吩并[3，2-c]吡啶-5-基)乙酸甲酯硫酸氢盐]是一种血小板聚集抑制剂。

2005年以来，氯吡咯雷作为抗凝血药物在临床上用于治疗和预防心肌梗塞开始在临床心脏病患者中大量应用，服用氯吡咯雷可以明显降低心肌梗塞的发生几率，氯吡咯雷已成为全球销售额排名前三位的药品，年销售额超过60亿美元。

氯吡咯雷可用于防治心肌梗死，缺血性脑血栓，闭塞性脉管炎和动脉粥样硬化及血栓栓塞引起的并发症。应用于有过近期发生的中风、心肌梗死或确诊外周动脉疾病的患者，治疗后可减少动脉粥样硬化事件的发生(心肌梗死、中风和血管性死亡)。

本发明人在试验的过程中，通过试验摸索，获得一种稳定性好，重现性好的新的氯吡格雷苯磺酸盐晶型II。

发明内容

本发明的目的在于提供一种稳定性好、重现性好的苯磺酸氯吡格雷晶型II。

本发明所述的苯磺酸氯吡格雷晶型II，其结构式如下：

本发明所述的苯磺酸氯吡格雷晶型II，经X-粉末衍射法，红外吸收光谱分析法、差示扫描量热法(DSC)差示热分析法测定了其特征。

本发明所述的苯磺酸氯吡格雷晶型II，具有以下光谱学特性，采用日本理学R II gaku D max-2500型X粉末衍射(XRD)仪对样品的晶相进行分析，Cu Kα靶，管电压40KV，管电流100mA，其X-粉末衍射具有如下特征峰：在14.400、16.380、17.200、21.100、21.440、22.020、23.240、24.580度2θ处有峰。

本发明的苯磺酸氯吡格雷晶型II，具有以下光谱学特性和物理化学特性：

1.X-粉末衍射

采用日本理学Rigaku D max-2500型X粉末衍射(XRD)仪对样品的晶相进行分析，Cu K_α靶，管电压40KV，管电流100mA。其X粉末衍射具有如下特征峰：

表1

  峰号  角(2θ)  d-值 强度(Cps)  II/II0  1  9.020  9.7959  959  11  2  10.520  8.4023  1979  22  3  10.860  8.1400  2108  24  4  11.760  7.5189  1707  19  5  13.280  6.6616  1179  13  6  13.680  6.4677  2556  29  7  14.120  6.2671  2200  25  8  14.400  6.1459  3821  43  9  15.460  5.7268  1204  14  10  16.380  5.4071  8865  100  11  17.200  5.1512  3494  39  12  18.020  4.9186  3081  35  13  18.620  4.7614  2515  28  14  18.880  4.6964  2068  23  15  21.100  4.2070  4365  49  16  21.440  4.1411  4662  53  17  22.020  4.0333  4485  51  18  22.540  3.9414  3133  35  19  23.240  3.8243  8122  92  20  24.580  3.6187  4195  47  21  25.140  3.5394  1988  22  22  25.580  3.4795  2932  33  23  25.920  3.4346  2506  28  24  26.780  3.3262  2133  24  25  27.460  3.2454  1964  22  26  28.660  3.1122  3018  34  27  28.960  3.0806  1539  17  28  30.140  2.9626  1303  15  29  30.500  2.9285  1305  15  30  32.880  2.7217  1025  12  31  36.020  2.4913  1065  12  32  36.460  2.4623  1249  14  33  42.800  2.1111  965  11