[发明专利]一种贝壳杉烷化合物及其制备方法和用途

说明书

技术领域

本发明涉及一种贝壳杉烷化合物，尤其是涉及一种贝壳杉烷化合物及其制备方法和用途。

背景技术

亚贡[Smallanthus sonchifolius(Poepp.& Endl.)H.Robinson]，曾用名Polymnia sonchifolia，属于菊科(Asteraceae)，管状花亚科(Heliantheae)植物，原生长于海拔880～3500m的安第斯山脉，从委内瑞拉延伸到阿根廷的东北部。亚贡种植现已遍布其它各洲，最先在美国的几个州有小范围种植，尔后在新西兰作为一种特殊的蔬菜在超市出售，20世纪80年代亚贡从新西兰引种到日本，进而引种到意大利、德国、法国、捷克共和国、韩国、巴西、俄罗斯等国，近期又被引种到我国，在台湾、云南、海南、湖南、辽宁等地均已引种成功。

亚贡果实香甜脆爽，可作为水果食用。由于其地下果实部分含有大量多酚、果寡糖和纤维素类成分，民间发现其具有抗氧化防衰老、促进肠蠕动和防止便秘等功能。近年来的研究发现，亚贡果实中的碳水化合物不被人体吸收，属低热量食品，因此很适合糖尿病人及减肥者食用，亚贡叶子可以加工成茶饮用，有降低高血压、抗糖尿病的功效(1、Marles，R.J，Farnsworth，N.R.Antidiabetic plants and their active constituents.Phytomedicine，1995，2，137-189；2、Peungvicha.P，Thirawarapan，S.S，Temsiririrkkul，R，Watanabe，H，Prasain，J.K，Kadota，S.Hypoglycemic effect of the water extract of Piper sarmentosum in rats.Journal ofEthnopharmacology，1998，60，27-32)。另外，亚贡对消化道及循环系统疾病，以及结肠癌都有一定的治疗作用(3、Inoue A，Tamogami S，Kato H，et al.Antifungal melampolides from leafextracts of Smallanthus sonchifolius.Phytochemistry，1995，39(4)：845-848)。

20世纪70年代以来，人们对Smallanthus属植物的化学成分开展了一系列的研究，到目前为止，已经从中获得了100多种结构各异的化学成分，包括各种类型的单萜、倍半萜、二萜，还有苯乙酮衍生物。研究表明：亚贡的根茎中含有大量具有抗氧化作用的多酚类成分，以及大量适合糖尿病人及减肥者食用的果寡糖，但真正抗糖尿病活性成分直到目前为止并不确切。

发明内容

本发明目的在于提供一种贝壳杉烷化合物及其制备方法和用途。

所述贝壳杉烷化合物为白色粉末状物质，化学名为对映-贝壳杉烷-3β，16β，17，19-四醇，分子式为：C₂₀H₃₄O₄，结构式为：

所述贝壳杉烷化合物的的制备方法包括以下步骤：

1)亚贡叶的粗提取：在亚贡叶中加入水，加热提取，浓缩得浓缩液；

2)大孔树脂柱层析：步骤1)所得浓缩液上大孔树脂柱，依次用水和乙醇洗脱，收集乙醇洗脱液，减压回收溶剂，得提取物；

3)硅胶柱层析：将步骤2)所得的提取物上硅胶柱，以氯仿-甲醇梯度洗脱，收集贝壳杉烷化合物的流份，减压回收溶剂，得富集物；

4)反相碳-18柱层析：将步骤3)所得的富集物上反相碳-18柱层析，以甲醇洗脱，收集贝壳杉烷化合物的流份，得贝壳杉烷化合物粗品；

5)壳杉烷化合物粗品的精制：将步骤4)所得的壳杉烷化合物粗品进行高效液相制备，收集主峰，回收溶剂，干燥即得贝壳杉烷化合物。

在步骤1)中，所述水的加入量可为亚贡叶总质量的5～20倍；所述加热提取的次数可为1～5次，每次加热提取的时间可为1～3h。

在步骤3)中，所述梯度洗脱时氯仿与甲醇的体积比依次为：100∶1→50∶1→20∶1→10∶1→5∶1。

本发明从亚贡叶中提取分离得到了一个新的壳杉烷化合物，所述壳杉烷化合物为四环二萜类化合物，结构中含有四个羟基，是亚贡叶的主要成分之一。该化合物可有效抑制α-葡萄糖苷酶的活性，1.6mg/ml对α-葡萄糖苷酶的抑制率达70％左右，有很好的降血糖、抗糖尿病作用，在制备抗尿病药物中具有广泛的应用，具有潜在的抗糖尿病药物开发前景。

具体实施方式