[发明专利]薄膜状制剂及其制造方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种在口腔内迅速溶解的薄膜状制剂(薄膜状药物制剂)，更详细而言，涉及一种分散有用于经口给药的药物颗粒的薄膜状制剂及其制造方法，所述薄膜状制剂的目的在于，通过在口腔内迅速地溶解，从而通过消化器官或口腔粘膜来吸收药物。

背景技术

作为目前的经口给药的药物制剂，市场上出现了裸片剂、包衣片剂、胶囊、散剂、颗粒剂、液体制剂等。

另外，作为在口腔内崩解并被消化管吸收的制剂，市场上已经出现了口腔崩解片、速溶型口腔内薄膜制剂，这些当中，从速溶性的观点来看，薄膜状制剂是有用的。

作为这样的薄膜状制剂，迄今为止进行了各种研究，例如，专利文献1中公开了含有羟丙基纤维素或羟丙基纤维素与聚乙烯基吡咯烷酮的混合物、单宁物质以及药物的薄膜状制剂。

另外，例如，专利文献2中公开了含有药物和低取代度羟丙基纤维素的薄膜状制剂。

另外，例如，专利文献3中公开了含有药物和羟丙基纤维素的薄膜状制剂。

另外，例如，专利文献4中公开了含有药物和羟丙基纤维素的薄膜状制剂。

另外，例如，专利文献5中公开了对将药物和聚乙烯基吡咯烷酮溶解并分散于有机溶剂中而得到的悬浮液进行干燥而得到的片剂。

另外，例如，专利文献6中记载着，在含有药物的薄膜状制剂中，该制剂还可以含有水溶性、水溶胀性、水不溶性、或这些特性的组合的聚合物。

进而，例如，专利文献7中公开了具有药物颗粒的薄膜状制剂。

然而，关于上述现有的薄膜状制剂，制剂中的大部分药物以溶解状态存在，或者即使以固体状态存在也是暂时被溶解后以重结晶的固体状态存在于制剂中，所以薄膜状制剂的外观和触感等物理特性不能令人满意。另外，即使在药物以固体状态存在于其中的薄膜状制剂中，由于制造工序中药物暂时被溶解，所以使制剂中含有颗粒状的药物，况且控制粒径也是非常困难的。

现有技术文献

专利文献

专利文献1：日本专利第3496727号公报

专利文献2：日本特开2008-169138号公报

专利文献3：日本特开2004-43450号公报

专利文献4：日本特表2007-528876号公报

专利文献5：日本特开平11-116465号公报

专利文献6：国际公开第2004/066986号

专利文献7：日本特表2002-523359号公报

发明内容

发明要解决的问题

鉴于上述现状，本发明的目的在于提供一种具有在口腔内的迅速溶出曲线、充分的薄膜强度，并且外观和触感优异的薄膜状制剂，以及该薄膜状制剂的制造方法。

用于解决问题的方案

为了解决上述课题，进行了深入研究，结果发现，通过使用药物颗粒为不溶性的溶剂，选择在该溶剂中可溶的可食性高分子来制备含有药物颗粒的薄膜状制剂，从而能够得到具有在口腔内的迅速溶出曲线、充分的薄膜强度，并且外观和触感优异的薄膜状制剂，从而完成了本发明。

即，本发明为一种薄膜状制剂，其含有在水和极性有机溶剂中为可溶性的可食性高分子和在极性有机溶剂中为不溶性的药物颗粒。

在本发明的薄膜状制剂中，上述药物颗粒的粒径优选为0.1μm～60μm。

另外，上述可食性高分子优选在常温下为固体。

另外，上述可食性高分子优选为聚乙烯基吡咯烷酮和/或羟丙基纤维素。

另外，上述聚乙烯基吡咯烷酮的分子量优选为2500～300万。

另外，上述羟丙基纤维素的分子量优选为1万～115万。

另外，上述羟丙基纤维素的羟丙氧基的取代度优选为50％～100％。

另外，上述极性有机溶剂的溶解度参数优选为9.7以上。

另外，本发明为一种薄膜状制剂的制造方法，其是含有在水和极性有机溶剂中为可溶性的可食性高分子和在极性有机溶剂中为不溶性的药物颗粒的薄膜状制剂的制造方法，该方法为：制备含有上述可食性高分子、上述药物颗粒以及极性有机溶剂的药物分散溶液，形成上述药物分散溶液的薄层并使该薄层干燥。

以下，详细说明本发明。

本发明的薄膜状制剂含有在水和极性有机溶剂中为可溶性的可食性高分子和在极性有机溶剂中为不溶性的药物颗粒。