[发明专利](-)-表没食子儿茶素没食子酸酯用于抑郁症的新用途

说明书

技术领域

本发明涉及一种有效成分(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯(以下简称EGCG)用于抑郁症的新用途，更具体地说是涉及一种有效成分EGCG与医药学上可接受的载体用于制备抗抑郁产品的用途。 

背景技术

抑郁症是一种常见的精神疾病，主要表现为情绪低落，兴趣减低，悲观，思维迟缓，缺乏主动性，自责自罪，饮食、睡眠差，担心自己患有各种疾病，感到全身多处不适，严重者可出现自杀念头或行为。 

抑郁症发病率很高，几乎每7个成年人中就有1个抑郁症患者，因此它被称为精神病学中的感冒。抑郁症是精神科自杀率最高的疾病，目前已成为全球疾病中给人类造成严重负担的第二位重要疾病，对患者及其家属造成的痛苦，对社会造成的损失是其他一般疾病所无法比拟的。 

目前用于治疗抑郁症的药物主要有三环类抗抑郁剂、单胺氧化酶抑制剂和5-羟色胺重吸收抑制剂，但是均有不同程度的不良反应，如嗜睡、视物模糊、高血压、惊厥和性欲低下等，从而限制了其广泛使用。贯叶连翘提取物(商品名：路优泰)是近年新上市的抗抑郁植物药，其对脑细胞的5-羟色胺、去甲肾上腺素、多巴胺再摄取均有明显抑制作用，具有临床疗效明确、作用机制新颖、不良反应小等优点，但是其有效成分目前还不十分明确，临床基本使用其粗提物，对药品质量控制有一定影响。因此，寻找新型、成分明确、疗效确切、不良反应小的抗抑郁药仍然势在必行。 

此外，中国专利CN200810032325.2公开了常春藤皂苷元及其衍生物用于制备抗抑郁产品的用途，CN200410004768.2公开了甘草苷在制备预防和/或治疗抑郁症药物中的应用，CN01113236.1公开了黄芩总黄酮治疗抑郁症的新用途，CN200310108854.3公开了积雪草酸及其衍生物在制备抗抑郁药物中的应用，CN200610152716.9公开了三七总皂苷及其单体在制备治疗抑郁症药物中的应用，CN200710120889.7公开了以丹酚酸B为原料的抗抑郁药物及其制法，CN200810032324.8知母皂苷B-II用于制备抗抑郁产品的用途。 

经文献检索等，到目前为止，尚未发现采用EGCG用于预防和治疗抑郁症及其直接相关疾病的报道。 

发明内容

本发明的目的在于研制一种安全、有效的用于情感性精神障碍中抑郁症的防治药物。也就是说，本发明意在明确EGCG在抗抑郁应用方面的活性，进而将EGCG用于制备抗抑郁的产品。 

本发明有效成分EGCG可以是从植物中提取精制而来，如从茶中提取出EGCG有效成分或有效部位，也可以通过化学半合成的方法而来，EGCG分子结构式如下： 

本发明公开了一种EGCG的新用途，以克服现有技术存在的不足。本发明所述的EGCG采用HPLC法测定，检测波长238nm，EGCG的纯度为10％至99％，其中以EGCG有效成分含量大于90％为佳，如为采用UV法测定，多酚含量为大于50％茶多酚亦可为本发明的原料。

本发明所述的抗抑郁产品是包括药品、保健品、食品等领域产品中的一种，例如中西药物、保健食品、一般食品、添加剂或饮料等，优选药物或食品中的一种，进一步优选药物。所述的抗抑郁产品是指用于预防和治疗情感性精神障碍中抑郁症及其直接相关疾病的产品中的一种。 

发明人将绿茶提取物制成的茶多酚胶囊，经人群试服试验意外发现，部分患有抑郁症的人群，抑郁症状明显改善，表现出明显的抗抑郁作用。为了进一步证明茶多酚中的有效成分EGCG具有抗抑郁的药效，我们对EGCG进行了抗抑郁症的药效学试验：悬尾实验、强迫游泳实验和拮抗利血平实验等。初步试验结果表明，EGCG对实验性动物抑郁症确有明显的防治作用。 

悬尾实验：昆明种小鼠，雄性，19～22克，每12只/笼群养，自由觅食和饮水，室温(25±2)℃，自然光照。空白对照组：每组动物12只，给予与药物组等体积的生理盐水；阳性对照药组：每组动物12只，给予药物贯叶连翘提取物，剂量100mg/kg，试验药物组：每组动物12只，给予被检测药物，分低、中、高剂量，分别为20mg/kg，40mg/kg，80mg/kg，每天上午灌胃一次，连续给药7天。末次给药后1小时，将动物尾端2厘米部位贴在一水平支撑物上，使动物成倒挂状态，支撑物放置于一敞口箱内，其头部离底面约5厘米。实验结果见表1。