[发明专利]手性吲哚啉酮螺五环骨架化合物及不对称合成

权利要求书

1.一类含有多功能官能团螺环吲哚啉酮的环加成产物，其是具有如下结构的光学纯化合物：                                                ，其中*为手性碳原子，PG任意选自Ac、Boc、Bz、Cbz、Me或H；R¹任意选自烷基、芳基; 吲哚啉酮芳基取代其中 R²、R³、R⁴或R⁵任意选自H、F、Cl、Br、C1-C16的烃氧基，C1-C16的烷基；EWG任意选自苯砜基，杂环砜基及各种羰基（酯，酮，酰亚胺等）。

2.其中所述的Ac代表乙酰基、Boc代表叔丁氧羰基、Bz代表苯甲酰基、Cbz代表苄氧羰基、Me代表甲基。

3. 一种由权利要求1所述的多功能官能团螺环吲哚啉酮的环加成产物的合成方法，其特征是在-10~50摄氏度的条件下在有机溶剂中，以吲哚啉酮Morita-Baylis-Hillman (MBH) 碳酸酯和各类亲偶极体化合物（如，炔丙基砜，丁炔二酯，丁二酰亚胺等等）为原料，以4?分子筛作为添加剂，以手性胺，特别是金鸡纳碱衍生的beta-ICD的衍生物，作为催化剂进行的吲哚酮环加成反应，其中吲哚啉酮MBH碳酸酯、亲双烯体化合物和金鸡纳碱衍生的beta-ICD 的衍生物的摩尔比为1~2：1：0.05~0.1；其中所述的手性的金鸡纳碱衍生的beta-ICD 衍生物催化剂的结构为：其中R任意选自H、CH₃O、BnO、CH₃OCH₂O、BnOCH₂O等各种烷氧基；各种取代芳基或芳杂基；各种酯基如：三氟磺酸酯；各种仲胺或含氮杂环如：吗啉，哌啶等。

4. 根据权利要求2所述的合成多功能官能团螺环吲哚啉酮的环加成产物的方法，其特征是所述有溶剂是二氯甲烷，氯仿、四氯化碳、1，2-二氯乙烷、甲苯、间二甲苯、均三甲苯、三氟甲苯、1,4-二氧六环、四氢呋喃。