[发明专利]血根碱醇化物和白屈菜红碱醇化物及其制备方法和在动物杀螨药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及血根碱醇化物和白屈菜红碱醇化物及其制备方法和在动物杀螨药物中的应用。

背景技术

畜禽螨病是一类普遍存在且严重危害动物健康的体外寄生虫病，以接触性传染、剧烈瘙痒和严重的皮肤炎症为特征，可引起动物严重的应激反应，影响动物采食、睡眠、饲料效率和动物增重，严重者可引起动物死亡。动物螨病的发生非常普遍且相当顽固，猪、羊、牛、鸡、兔、狗、狐、鼠等均会感染螨虫且发生率很高。因此，该病严重影响动物的生产性能和畜产品质量。此外，螨虫还在细菌病、病毒病的传播中起着媒介作用。

长期以来，对动物螨病的控制基本上都是依赖杀蜱螨药物，如阿维菌素类、菊酯类、双甲脒、三氯杀螨醇、敌百虫等，其中阿维菌素类杀螨剂便是其中最具代表性的药物，是一种新型大环内酚类抗生素，对动物的内外寄生线虫和节肢动物等均有优良的驱杀作用；伊维菌素是其化学修饰后的二代产品，具有更强的驱杀虫效果。但是，目前阿维菌素类杀螨药物正在面临三方面的严重问题：其一，与所有化学药物一样，随着阿维菌素类药物的长期使用，越来越多的螨虫已经对其产生了日益严重的抗药性，螨病的复发和重复感染日趋频繁；其次，阿维菌素类药物因其广谱、高效、稳定的特点所引起的不良环境生态影响已引起了人们强烈的关注，动物排泄物中的残留药物能够严重影响许多正常微生物和原虫的分解过程；其三，阿维菌素类药物只能驱杀虫体，对虫卵无效，只有反复多次用药，才能提高驱虫率，防止螨病复发。

发明内容

本发明的目的是提供一类由天然化合物——血根碱和白屈菜红碱衍生而成的血根碱醇化物和白屈菜红碱醇化物及其制备方法和在动物杀螨药物中的应用，将其单一化合物或几种化合物的混合物作为动物杀螨药物的有效成分，预防和治疗动物螨病。

本发明所采用的技术方案为：

一种血根碱醇化物，其特征在于：

具有如下的分子结构特征：

其中，R是氢原子、是烷基、环烷基、链烯基、链炔基、不饱和的单环烃基、芳基或杂环取代基。

如所述的血根碱醇化物的制备方法，其特征在于：

由以下步骤实现：

将1.00 mmol的血根碱和50 mL甲醇、乙醇、丙醇、或异丙醇混合，加热至固体全部溶解；然后滴加0.5 mol/L的相应醇的醇钠即甲醇钠、乙醇钠、丙醇钠或异丙醇钠溶液4.0 mL，室温搅拌30分钟，减压蒸除溶剂至干；用50 mL氯仿溶解残留物，滤去不溶物，将滤液减压蒸除溶剂至干；所得残留物用相应的醇即甲醇、乙醇、丙醇或异丙醇进行重结晶，得白色结晶或固体，即为血根碱醇化物。

一种白屈菜红碱醇化物，其特征在于：

具有如下的分子结构特征：

其中，R是氢原子、是烷基、环烷基、链烯基、链炔基、不饱和的单环烃基、芳基或杂环取代基。

如所述的白屈菜红碱醇化物的制备方法，其特征在于：

由以下步骤实现：

将1.00 mmol的白屈菜红碱和50 mL甲醇、乙醇、丙醇、或异丙醇，加热至固体全部溶解；然后滴加0.5 mol/L的相应醇的醇钠即甲醇钠、乙醇钠、丙醇钠或异丙醇钠溶液4.0 mL，室温搅拌30分钟，减压蒸除溶剂至干；用50 mL氯仿溶解残留物，滤去不溶物，将滤液减压蒸除溶剂至干；所得残留物用相应的醇即甲醇、乙醇、丙醇或异丙醇进行重结晶，得白色结晶或固体，即为白屈菜红碱醇化物。

如所述的血根碱醇化物在动物杀螨药物中的应用，其特征在于：

血根碱醇化物以单一化合物、或与白屈菜红碱醇化物两种化合物的混合物、或与其他杀螨药物的混合物作为有效成分，制备预防、治疗或同时具备预防和治疗两种作用的动物螨病药物。

所述的血根碱醇化物在动物螨病药物中以游离生物碱形式存在。

如所述的白屈菜红碱醇化物在动物杀螨药物中的应用，其特征在于：

血根碱醇化物以单一化合物、或与白屈菜红碱醇化物两种化合物的混合物、或与其他杀螨药物的混合物作为有效成分，制备预防、治疗或同时具备预防和治疗两种作用的动物螨病药物。

所述的白屈菜红碱醇化物在动物螨病药物中以游离生物碱形式存在。

本发明具有以下优点：

本发明是对天然化合物——血根碱和白屈菜红碱进行化学修饰后得到的产物，具备天然药物低毒、低残留和不易产生抗药性的特点，将其作为动物杀螨药物施用，其灭螨活性强于临床常用杀螨药物，对动物螨病具有良好的治疗效果。

具体实施方式

下面结合具体实施方式对本发明进行详细的说明。