[发明专利]含哌拉西林的抗生素复方

权利要求书

1.一种能与氨基糖苷类抗生素复配的抗生素复方，包含哌拉西林或其药学上可接受的盐、舒巴坦或其药学上可接受的盐和至少一种缓冲组分，所述缓冲组分使所述抗生素复方的pH值控制在6-7，优选地，所述的缓冲组分选自柠檬酸/柠檬酸盐、磷酸/磷酸盐体系、乙酸/乙酸盐、精氨酸和Tris-HCl。

2.权利要求1中的抗生素复方，其中所述的复方中还包含至少一种可抑制颗粒生成的离子螯合剂优选地，所述的可抑制颗粒生成的离子螯合剂选自乙二胺四乙酸、二乙烯三胺五乙酸、羟乙基乙烯二胺三乙酸，以及它们药学上可接受的盐或水合物；更优选地，所述的可抑制颗粒生成的离子螯合剂为乙二胺四乙酸或乙二胺四乙酸钠盐。

3.权利要求1的抗生素复方，其中所述的复方的单位使用剂量包括0.1-5克哌拉西林钠、0.1-5克舒巴坦钠和0.01-5克柠檬酸钠。

4.权利要求2的抗生素复方，其中所述的复方的单位使用剂量包括0.1-5克哌拉西林钠、0.1-5克舒巴坦钠、0.01-5克柠檬酸钠以及0.1-100毫克乙二胺四乙酸或乙二胺四乙酸二钠。

5.权利要求1-4任一项中的抗生素复方，其中所述的复方中还包含等渗组分；优选地，所述的等渗组分选自葡萄糖、左旋糖和氯化钠。

6.权利要求1-5中任一项中的抗生素复方，其中所述的复方以溶液制剂、粉针或冻干粉针制剂应用。

7.权利要求1-6中任一权利要求的抗生素复方，其中所述的抗生素复方与至少一种氨基糖苷类抗生素复配能够得到清澈透明、不形成混浊或沉淀的溶液制剂。

8.权利要求6的抗生素复方的冻干粉针的制备方法，其中所述的方法包括步骤：

a、将复方中各组分溶于注射用水中，用缓冲组分调节pH至6-7，然后搅拌使之溶清；

b、将由步骤a制得的溶液按所需的剂量分装至冻干粉针瓶中，置于预冷至零下5℃冷冻干燥机中，然后将冷冻干燥机的温度调至零下35℃；

c、将冷冻干燥机的真空抽至40帕以下；

d、将冷冻干燥机的温度调至3-5℃；

e、在上述条件下将水除干；

f、将冷冻干燥机的温度调至40-50℃干燥所得冻干粉针；及

g、向冷冻干燥机充入干燥氮气，将瓶封盖，置于5℃以下温度，避光保存。

9.一种溶液制剂，包含权利要求1-7中任一权利要求所述的抗生素复方和至少一种氨基糖苷类抗生素，所述抗生素复方用前配制成溶液，与至少一种氨基糖苷类抗生素溶液混配得到清澈透明、不形成混浊或沉淀的溶液制剂；优选地，所述氨基糖苷类抗生素选自依替米星、庆大霉素、妥布霉素、阿米卡星、奈替米星、地贝卡星、卡那霉素、阿贝卡星、沙加霉素、异帕米星、西索米星、新霉素、巴龙霉素、链霉素、大观霉素、小诺霉素、阿司米星或核糖霉素，以及它们在药学上可接受的盐。

10.权利要求9的溶液制剂，其中所述的氨基糖苷类抗生素的单位使用剂量为0.01-5克，优选为0.05-2克的硫酸依替米星、硫酸阿米卡星或硫酸庆大霉素。