[发明专利]从伏康京碱(voacangine)制备降伊波加因碱(noribogaine)的方法和组合物有效
| 申请号： | 201110083808.7 | 申请日： | 2011-03-30 |
| 公开（公告）号： | CN102617574A | 公开（公告）日： | 2012-08-01 |
| 发明（设计）人： | 德博拉·C·马什;理查德·D·格莱斯;罗伯特·M·莫里亚蒂 | 申请（专利权）人： | 德莫科斯公司 |
| 主分类号： | C07D471/22 | 分类号： | C07D471/22 |
| 代理公司： | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 11287 | 代理人： | 刘国伟 |
| 地址： | 美国佛*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 伏康京碱 voacangine 制备 降伊波加 noribogaine 方法 组合 | ||
1.一种用于制备和纯化降伊波加因碱(noribogaine)的方法，所述方法包含：
a)将伏康京碱(voacangine)转化成12-羟基伊波加明-18-甲酸甲酯(12-hydroxyibogamine-18-carboxylic acid methyl ester)，其中吲哚氮任选地由氨基保护基保护；
b)任选分离出所述12-羟基伊波加明-18-甲酸甲酯；
c)将所述12-羟基伊波加明-18-甲酸甲酯转化成降伊波加因碱；和
d)分离出降伊波加因碱。
2.根据权利要求1所述的方法，其中步骤b)进一步包含以下步骤：b’)使所述12-羟基伊波加明-18-甲酸甲酯脱酯化以提供12-羟基伊波加明-18-甲酸，和b”)使所述12-羟基伊波加明-18-甲酸脱羧基以提供所述降伊波加因碱。
3.一种用于制备和纯化降伊波加因碱的方法，所述方法包含：
a)将伏康京碱转化成12-羟基伊波加明-18-甲酸，其中吲哚氮任选地由氨基保护基保护；
b)将所述12-羟基伊波加明-18-甲酸转化成降伊波加因碱；和
c)分离出降伊波加因碱。
4.一种用于制备和纯化降伊波加因碱的方法，所述方法包含：
a)将伏康京碱转化成12-羟基伊波加明-18-甲酸甲酯，其中吲哚氮任选地由氨基保护基保护；
b)任选地经由12-羟基伊波加明-18-甲酸甲酯的羟基将所述12-羟基伊波加明-18-甲酸甲酯共价附接至固体载体，以便形成12-羟基伊波加明-18-甲酸甲酯结合至其的固体载体的悬浮液；
c)从所述悬浮液中去除残余的伏康京碱；
d)使所述12-羟基伊波加明-18-甲酸甲酯从所述固体载体解离并回收；
e)将所述12-羟基伊波加明-18-甲酸甲酯转化成降伊波加因碱；和
f)分离出降伊波加因碱。
5.根据权利要求4所述的方法，其中步骤d)和e)颠倒。
6.根据权利要求2所述的方法，其中步骤b)、c)和d)重复多达5次。
7.一种用于制备和纯化降伊波加因碱的方法，所述方法包含：
a)经由伏康京碱的吲哚氮将伏康京碱共价附接至固体载体，以便形成伏康京碱结合至其的固体载体的悬浮液；
b)在其中结合至所述固体载体的伏康京碱的含量小于0.1重量％的条件下，将伏康京碱转化成12-羟基伊波加明-18-甲酸甲酯或12-羟基伊波加明-18-甲酸；
c)使12-羟基伊波加明-18-甲酸甲酯或12-羟基伊波加明-18-甲酸从所述固体载体解离并回收；
d)将所述12-羟基伊波加明-18-甲酸甲酯或12-羟基伊波加明-18-甲酸转化成降伊波加因碱；和
e)纯化降伊波加因碱。
8.根据权利要求1至7中任一权利要求所述的方法，其中所述方法包含利用离子交换树脂用以分离和/或纯化所述12-羟基伊波加明-18-甲酸甲酯或降伊波加因碱。
9.一种固体载体，其具有通过可解离连接体共价结合至其的伏康京碱、12-羟基伊波加明-18-甲酸甲酯或12-羟基伊波加明-18-甲酸。
10.一种下式的化合物，
其中M是锂、钠或钾。
11.一种下式的化合物，
其中M是锂、钠或钾。
12.根据权利要求10或11所述的化合物，其中M是锂。
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