[发明专利]羧基化聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物马钱子碱纳米微粒及其用途无效
| 申请号： | 201110084482.X | 申请日： | 2011-04-02 |
| 公开（公告）号： | CN102716086A | 公开（公告）日： | 2012-10-10 |
| 发明（设计）人： | 秦建民;盛霞;李琦;殷佩浩;杨林;撒忠秋;黄涛;高科攀;陈庆华 | 申请（专利权）人： | 上海中医药大学附属普陀医院;上海医药工业研究院 |
| 主分类号： | A61K9/14 | 分类号： | A61K9/14;A61K47/34;A61K31/475;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 | 代理人： | 吴桂琴 |
| 地址： | 20006*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 羧基 聚乙二醇 乳酸 共聚物 马钱子 纳米 微粒 及其 用途 | ||
1.羧基化聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物马钱子碱纳米微粒，其特征在于，以马钱子碱为活性成分，以羧基化聚乙二醇和聚乳酸作为药物辅料制成马钱子碱-羧基化聚乙二醇/聚乳酸嵌段共聚物纳米微粒，该纳米微粒中携载马钱子碱含量为4.2％～4.6％，包封率为67％～82％，马钱子碱与羧基化聚乙二醇/聚乳酸嵌段共聚物的重量比为1∶20。
2.按权利要求1所述的羧基化聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物马钱子碱纳米微粒，其特征在于，所述的羧基化聚乙二醇/聚乳酸嵌段共聚物中的重量比为：羧基化聚乙二醇∶聚乳酸＝1.5∶2.5。
3.按权利要求1所述的羧基化聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物马钱子碱纳米微粒，其特征在于，所述的纳米微粒携载马钱子碱浓度为800μg/ml。
4.按权利要求1所述的羧基化聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物马钱子碱纳米微粒，其特征在于，所述的纳米微粒的粒径为183.2-322.2nm。
5.权利要求1的羧基化聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物马钱子碱纳米微粒的制备方法，其特征是，其包括步骤：将羧基化聚乙二醇/聚乳酸嵌段共聚物、二氯甲烷和马钱子碱同时溶解于有机溶剂中，与8％聚乙烯醇混合形成初乳，干燥挥去二氯甲烷，离心除去聚集体，超滤除去游离马钱子碱，制得羧基化聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物马钱子碱纳米微粒。
6.权利要求1或2或3或4所述的羧基化聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物马钱子碱纳米微粒在制备抗肿瘤纳米药物中的用途。
7.按权利要求4所述的用途，其特征是，所述的抗肿瘤纳米药物为控释或靶向聚集的抗肿瘤纳米药物。
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