[发明专利]司帕沙星化合物的组合物制剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种组合物制剂，特别是涉及一种司帕沙星组合物制剂及其制备方法。

背景技术

司帕沙星(sparfloxacin)是一种新哇诺酮类广谱抗生素，其具有抗菌谱广，抗菌活性强，吸收好，且组织浓度高，半衰期长等特性，对淋球菌、支原体、衣原体等均有较好的抗菌作用。适用于治疗革兰阳性及阴性需氧菌、厌氧菌及衣原体、支原体、淋球菌、结核杆菌所致的各种感染。药物相互作用及不良反应较少,临床应用广泛.对其临床疗效分析报道如下。治疗急性细菌性感染、治疗下呼吸道细菌感染、治疗性病性前列腺炎、治疗淋病合并非淋菌性尿道(宫颈)炎、治疗复治肺结核。

由于司帕沙星不溶于水，现有的胶囊剂、片剂溶出度并不理想。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是：克服现有技术的不足，提供一种质量稳定性好、适用人群广泛、溶出效果良好的司帕沙星组合物制剂，同时还提供一种工艺简单、易于实施的司帕沙星组合物制剂的制备方法。

本发明提供一种司帕沙星组合物制剂，所述组合物制剂含有司帕沙星、精氨酸和瓜氨酸，并且，所述瓜氨酸为精氨酸重量的50%。

优选的，所述组合物制剂中含司帕沙星100毫克、精氨酸30-60毫克。

优选的，所述组合物制剂中含司帕沙星200毫克、精氨酸30-60毫克。

优选的，所述组合物制剂为胶囊剂或片剂。

本发明还提供一种司帕沙星组合物制剂的制备方法，所述司帕沙星组合物制剂为胶囊剂，包括下述步骤：

（1）将原辅料分别粉碎，过60-100目筛，其中原辅料含有司帕沙星、精氨酸和瓜氨酸，所述瓜氨酸为精氨酸重量的50%；

（2）将粉碎过筛后的原辅料混合均匀，用5%聚维酮K30溶液制成软材，20目筛制粒，颗粒热风干燥，整粒；

（3）加入处方量的硬脂酸镁，混合均匀；

（4）检测中间体含量，计算每粒装量，

（5）采用自动填充机将制备的胶囊内容物填充于空心胶囊中，封口，制得产品。

优选的，所述胶囊中含司帕沙星100毫克、精氨酸30-60毫克。

优选的，所述胶囊中含司帕沙星200毫克、精氨酸30-60毫克。

本发明司帕沙星胶囊由于采用精氨酸和瓜氨酸作稳定剂和助溶剂，显示优点如下：

1、精氨酸和瓜氨酸作助溶剂时，司帕沙星胶囊同等条件下溶出效果更佳；

2、由于精氨酸和瓜氨酸本身是人体必需的氨基酸，采用精氨酸和瓜氨酸作为稳定剂和助溶剂，既可起到良好得稳定作用，同时可以起到氨基酸作为临床营养支持疗法中的作用。

本发明还提供一种司帕沙星组合物制剂的制备方法，所述的组合物制剂为片剂，包括下述步骤：

（1）原辅料分别粉碎，过60-100目筛，

（2）将司帕沙星、精氨酸、瓜氨酸、微晶纤维素、预胶化淀粉、乳糖混合均匀；所述瓜氨酸为精氨酸重量的50%；

（3）用5%聚维酮K30溶液制成软材，20目筛制粒，颗粒热风干燥，整粒;

（4）加入处方量的羧甲基淀粉钠及硬脂酸镁，混合均匀；

（5）检测中间体含量，计算每片片重，压片，即得本产品。

优选的，所述片中含司帕沙星100毫克、精氨酸30-60毫克。

优选的，所述片中含司帕沙星200毫克、精氨酸30-60毫克。

本发明司帕沙星片的制备方法工艺简单，易于实施。

具体实施方式

为使本发明更加容易理解，下面将进一步阐述本发明的具体实施例。

对比例1

一种司帕沙星胶囊，其原料为司帕沙星100g，填充于空心胶囊内，采用常规的胶囊制备方法制粒1000粒。

对比例2

一种司帕沙星胶囊，其原料为司帕沙星200g，填充于空心胶囊内，采用常规的胶囊制备方法制粒1000粒。

实施例1

本发明司帕沙星胶囊可以通过硬胶囊制剂的各种合适方法制备得到，优选通过如下制备方法制得:

原料、辅料：司帕沙星100g、精氨酸30g，瓜氨酸15g，微晶纤维素20克，预胶化淀粉40克，乳糖40克，5%聚维酮K30溶液适量和硬脂酸镁1克。

其制备过程是将原辅料分别粉碎，过60-100目筛，将司帕沙星、精氨酸、瓜氨酸、微晶纤维素、预胶化淀粉、乳糖混合均匀后，用5%聚维酮K30溶液制成软材，20目筛制粒，颗粒热风干燥，整粒，再加入处方量的硬脂酸镁，混合均匀，检测中间体含量，计算每粒装量，采用自动填充机将制备的胶囊内容物填充于空心胶囊中，封口，制得司帕沙星胶囊1000粒。